Урапидил таблетки инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Описание:

прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).
Распределение
Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
Период полувыведения (Т_1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Показания к применению

• Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
• Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.
• Аортальный стеноз.
• Открытый Боталлов проток.
• Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.
• Возраст до 18 лет.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

• пожилой возраст;
• нарушение функции печени и/или почек;
• гиповолемия;
• хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
• одновременное применение с циметидином;
• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.
Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
Период грудного вскармливания
В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
Применять сразу после вскрытия флакона.
Вскрытый флакон хранению не подлежит.
Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
Введение препарата может быть однократным и многократным.
Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
2. Внутривенно, путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства.
Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» – >10%; «часто» – ≥1% и

Урапидил внесен в перечень жизненно важных лекарственных средств. Применяется при необходимости снижения давления при резких его скачках, а также при наличии устойчивости организма к другим средствам, уменьшающим давление.

Общая информация

Урапидил относится к вегетотропным, адренолитическим препаратам, является альфа-адреноблокатором. Международное непатентованное название (МНН) препарата, идентичное активному компоненту, – Урапидил.

Форма выпуска, состав и стоимость

Урапидил производится в виде:

• 0,5 % раствора в ампулах для внутривенного введения по 25 и 50 мг (5 и 10 мл), в упаковке по 10 и 5 ампул;
• капсул длительного, или ретардированного воздействия по 30,60,90 мг, расфасованных в картонные упаковки по 100, 50, 20 шт. Капсулы выпускаются под названием Эбрантил.

Составляющие препарата:

• гидрохлорид урапидила (активный компонент);
• натрия гидрофосфата дигидрат;
• натрия дигидрофосфата дигидрат;
• пропиленгликоль;
• в растворе – вода для инъекций.

Стоимость препарата зависит от содержания активного компонента и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Урапидила Карино

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урапидил оказывает периферическое и центральное влияние. Он противодействует постсинаптическим альфа 1-адренорецепторам, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

Препарат стимулирует серотониновые 5-НТ 1А-рецепторы в сосудодвигательном центре, что способствует регуляции центрального механизма, поддерживающего тонус сосудов. Число сокращений сердца и сердечный выброс при поступлении лекарственного средства остаются неизменными. Урапидил при этом активизирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Благодаря описанным свойствам, препарат способствует понижению систолического и диастолического давления, понижению преднагрузки и постнагрузки на сердце. Результативность сердечных сокращений возрастает, увеличивая пониженный минутный объем сердца.

Отрицательного воздействия на процессы углеводного обмена, а также обмена мочевой кислоты не наблюдается. Препарат не способствует задержке жидкости в организме.

После введения через вену Урапидила происходит понижение концентрации средства в два этапа: быстрое (альфа-этап), медленное (бета-этап). Распределяется Урапидил примерно за полчаса объемом от 0,6 до 1,2 л/кг. Связь с белками крови происходит на 80%.

Процесс метаболизации происходит в печени. Важнейшим метаболитом является гидроксилированное производное (в бензольном кольце находится на четвертом положении), у которого нет гипотензивной активности. Возникает незначительное количество О-деметилированного метаболита, обладающего такой же активностью, как у Урапидила.

Время полувыведения колеблется от 1,8 до 3,9 часов. Основное количество Урапидила (50-70 %) и его метаболитов (активного вещества – 15 %) выводится из организма через почки. Остатки лекарства выходят в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила через кишечник.

Время полувыведения увеличивается, а клиренс и объем распределения понижаются при наличии тяжелой почечной, печеночной недостаточности или в пожилом возрасте. Урапидил способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Показания и противопоказания

Препарат не принимается при разовом умеренном повышении АД. Его прием практикуется в таких случаях:

• тяжелая и рефрактерная форма гипертензии;
• гипертонический криз;
• управляемая артериальная гипотензия при хирургическом вмешательстве.

Ограничениями к приему Урапидила являются:

чувствительность к составляющим Урапидила;

Рекомендуется осторожное использование Урапидила у пациентов пожилого возраста, а также при наличии:

• хронической сердечной недостаточности;
• патологических изменений в печени;
• эмболии легочной артерии;
• почечной недостаточности;
• митрального и аортального стеноза;
• гиповолемии;
• совместная терапия с циметидином;
• изменений сократимости миокарда из-за патологий сердечной сумки.

Инструкция по использованию Урапидила Карино в ампулах

Общие правила введения раствора следующие:

При гипертоническом кризе и гипертензии:

• 10-50 мг Урапидил вводится медленно внутривенно при постоянном отслеживании показателя давления, допускается повторное применение раствора в объеме не больше 25 мл;
• инфузионно внутривенно.

Первая помощь при кризе

Для приготовления поддерживающей дозы 250 мг средства растворяют в 500 мл инфузионного раствора (например, 5 и 10 % раствора декстрозы или глюкозы, 0,9 % раствора хлорида натрия). Наибольшее соотношение, разрешенное к введению – на 1 мл инфузионного раствора используется 4 мг Урапидила Карино. Начинать введение лекарства нужно только с учетом уровня давления, скорость введения должна быть не больше 2 мг в минуту.

Если для введения лекарства возникает необходимость задействования перфузионного насоса, то нужно 100 мг Урапидила Карино ввести в шприц насоса и развести инфузионным раствором в количестве до 50 мл.

При хирургическом вмешательстве, управляемой артериальной гипотензии средство вводится с применением насоса либо с применением капельной инфузии для сохранения уровня давления, приобретенного после внутривенного введения.

• В случае применения до Урапидила других гипотензивных лекарств необходимо подождать, когда ранее употреблявшиеся лекарства начнут свое воздействие. Вводимую дозировку нужно корректировать с учетом лекарств, которые были введены ранее.
• Если больной пожилого возраста или с патологическими изменениями в почках или печени, то начальная дозировка Урапидила уменьшается.
• Если у больного обезвоживание, то это усилит гипотензивное воздействие Урапидила.
• Информации о влиянии Урапидила на способность вождения автотранспорта и работы с различными механизмами нет.

Побочные воздействия

Препарат может вызывать негативные реакции организма со стороны:

• сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, сдавленность в груди, брадикардия, одышка, аритмия, тахикардия;
• ЦНС: утомляемость, приступы головокружения, головные боли, панические атаки;
• ЖКТ: тошнота, рвота;
• молочных желез и репродуктивной системы: приапизм;
• кожного покрова: сильная потливость, аллергия;
• мочевыделительной системы: протеинурия, нефротический синдром, нефропатия.

Структурные аналоги

Среди препаратов-дженериков, доступных сегодня в аптеках России, стоит назвать:

Эбрантил – полный аналог Урапидила, поэтому его стоит рассмотреть подробнее. Содержит действующий компонент урапидил в своем составе. Производство средства осуществляется в виде раствора для внутривенного введения и желатиновых капсул по 30, 60 мг. Данное средство употребляют для оказания гипотензивного воздействия.

Лекарство назначают при следующих патологиях: гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, хирургическое вмешательство, управляемая гипертензия, рефрактерная гипертензия. Средство больному вводится внутривенно замедленно, инфузионно в лежачем положении. Для терапии рефрактерной гипертензии, гипертонического криза, тяжелой степени гипертензии:

• замедленное введение в вену не больше 15 мг, обязательно наблюдение за артериальным давлением. Допустимы последующие инфузии;
• капельное внутривенное либо с использованием перфузионного насоса введение предполагает растворить 250 мг Эбрантила в 500 мл инфузионного раствора.

Скорость введения Эбрантила капельным методом устанавливается в зависимости от уровня давления, но начинать процедуру необходимо со скоростью не более 2 мг в минуту. При хирургическом вмешательстве, предполагающем контроль над понижением давления, Эбрантил необходимо непрерывное инфузионное введение капельным способом или с применением перфузионного насоса.

Вначале производят внутривенную инъекцию – 25 мг. При понижении давления процедуру повторяют инфузионно – на протяжении 1-2 минут вводят до 6 мг раствора. Она необходима для выравнивания артериального давления. Если показатель давления не понизился, то требуется повторный укол (25 мг). Далее, при понижении давления, применяют инфузионный метод для его выравнивания.

Если даже два укола не способствовали понижению давления, то необходимо замедленное внутривенное введение раствора в количестве 50 мг. Данное лекарство в виде раствора в дозировке 5 мг/мл 5 мл можно приобрести за 759 рублей за 5 ампул. Эбрантил в капсулах по 60 мг №30 стоит примерно 446 рублей.

Тахибен – относится к антигипертензивным средствам с урапидилом в качестве действующего вещества. Производство осуществляется в виде раствора для внутривенных инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 5, 10, 20 мл, в упаковке по 5 штук. Тахибен рекомендован к использованию во время гипертензивного криза; при наличии артериальной гипертензии высокой степени тяжести, а также не поддающейся лечению другими препаратами; при хирургическом вмешательстве и необходимом при этом контроле давления.

Средство вводят внутривенно больному в лежачем положении. С целью терапии заболеваний проводят медленное внутривенное введение в количестве 10-50 мг с постоянным контролем артериального давления. Допускается повтор процедуры при необходимости. Требуется последующее инфузионное введение с использованием перфузионного насоса для поддержания уровня давления.

Для контролируемого понижения уровня давления при хирургической операции необходима непрерывная инфузия с перфузионного насоса или капельницы. Данная процедура необходима для поддержки уровня артериального давления, достигнутого после внутривенной инъекции. Приобрести данное лекарство в дозировке 0,005 мл/10 мл можно, заплатив примерно 1000 рублей за 5 ампул.

Препараты со сходным действием

Среди неструктурных аналогов стоит назвать:

Доксазозин – относится к гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим средствам. В качестве действующего компонента в состав препарата входит мезилат доксазозина. Производство осуществляется в таблетированной форме. Назначение средства рекомендуется при комплексной либо монотерапии артериальной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Доксазозин предполагает пероральное употребление с достаточным количеством воды. Прием пищи не учитывается. Для терапевтических целей при гипертензии курс рекомендуется начинать с малой дозировки (1 мг) перед сном, один раз в течение суток. После употребления средства пациенту нельзя вставать с постели.

Если в течение 7-14 дней терапевтическое воздействие не проявляется, то возможно увеличение дозировки до 2 таблеток с возможным последующим увеличением дозы до тех пор, пока не будут достигнуты необходимые результаты. Затем дозировка должна постепенно снижаться до дозы, обеспечивающей комфортное самочувствие.

Для лечения ДПЖ в случае отсутствия гипертензии, рекомендуемая дозировка составляет от 2 до 4 мг (но не более 8 мг) на протяжении суток. Ориентировочная стоимость Доксазозина по 4 мг за 30 штук равна 260 рублям, за 20 штук – 215 рублям.

Кардура – имеет в своем составе действующий компонент доксазозин. Производится в таблетированной форме. Средство имеет несколько дозировок: по 1, 2 и 4 мг. Кардура обладает сосудорасширяющим воздействием. Употребление средства рекомендовано при: артериальной гипертонии, доброкачественной гиперплазии простаты.

В терапевтических целях при артериальной гипертонии курс необходимо начинать с 1 мг на протяжении суток с постепенным увеличением до 16 мг. Ориентировочная стоимость данного средства (по 4 мг) – от680 рублей за 30 штук, приобрести лекарство по 2 мг № 30 можно за 590 рублей.

Празозин – обладает антигипертензивным и сосудорасширяющим воздействием. В качестве действующего компонента выступает празозин. Производство осуществляется в таблетированной форме по 0,5 или 1 мг. Рекомендовано употребление при: гипертензии и сердечной недостаточности тяжелой формы.

Средство для внутреннего употребления от 2 до 3 раз за сутки по 0,5-1 мг, возможно увеличение дозировки через 3 дня. Приобрести Празозин можно в среднем от 680 рублей.

Моксарел – относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в форме таблеток белого цвета с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего вещества моксонидина. Моксарел назначается при необходимости терапии артериальной гипертензии.

Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается. Но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей – для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

Отзывы врачей и пациентов

Урапидил – препарат, к лечению которым ни в коем случае нельзя прибегать без рекомендаций врача, так как способен оказывать сильное терапевтическое действие.

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Урапидил / Urapidilum.

Формула: C20H29N5O3, химическое название: 6-[[3-[4-(о-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: гипотензивное.

Фармакологические свойства

Урапидил является антигипертензивным средством. Урапидил обладает периферическим и центральным антигипертензивным действием. Урапидил блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, блокируется сосудосуживающее действие катехоламинов, в результате чего понижается общее периферическое сопротивление сосудов. Урапидил, стимулируя серотониновые 5-HT1A-рецепторы сосудодвигательного центра, регулирует центральный механизм поддержания тонуса сосудов, предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не меняет сердечный выброс, частоту сердечных сокращений. Низкий сердечный выброс может возрастать за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Урапидил не вызывает ортостатических явлений. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, которая вызывается альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной расширением сосудов. Урапидил стимулирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы. Урапидил обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Урапидил снижает систолическое и диастолическое артериальное давления, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов. Урапидил не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пост- и преднагрузку на сердце, увеличивает эффективность сокращения сердца, таким образом (при отсутствии аритмии), повышает сниженный минутный объем сердца. Урапидил не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты, показатели углеводного обмена, не вызывает задержки жидкости в организме.
При приеме внутрь 80 — 90 % урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь. При внутривенном введении урапидила в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение его концентрации: вначале наблюдается быстрое снижение (альфа-фаза), далее — медленное (бета-фаза) снижение. Объем распределения урапидила составляет 0,77 л/кг массы тела (0,6 — 1,2 л/кг). Период распределения урапидила составляет 35 минут. С белками плазмы урапидил связывается на 80 %. Относительно низкая степень связывания с плазменными белками объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными препаратами, которые сильно связываются с белками сыворотки крови. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основным метаболитом урапидила является гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), которое не имеет гипотензивную активность. О-деметилированный метаболит урапидила также активен, как урапидил, но образуется в очень малых количествах. Период полувыведения (при внутривенном болюсном введении) составляет 2,7 часа (1,8 — 3,9 часов). Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 4,7 часов (3,3 — 7,6 часов). Урапидил выводится почками в неизмененном виде (50 — 70 %), в виде метаболитов (15 %) и кишечником в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и при тяжелой почечной или/и печеночной недостаточности объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Показания

Для внутривенного введения: гипертонический криз, артериальная гипертензия III степени, рефрактерная артериальная гипертензия, управляемая артериальная гипотензия во время или/и после хирургической операции.
Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированного лечения).

Способ применения урапидила и дозы

Урапидил принимается внутрь (утром и вечером, совместно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды), вводится внутривенно струйно или капельно (продолжительно, в положении лежа).
Дозу урапидила устанавливают индивидуально.
Внутрь: по 30 мг препарата два раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 120 мг (по 60 мг 2 раза в день); максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Управляемая артериальная гипотензия (во время или/и после хирургической операции): инфузия капельная или непрерывная (при помощи перфузионного насоса) для поддержания артериального давления, достигнутого при помощи внутривенного введения. При внутривенном введении 25 мг: если артериальное давление понижается через 2 минуты, то переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают); если артериальное давление не изменяется через 2 минуты, то вводят повторно внутривенно 25 мг и при снижении артериального давления через 2 минуты переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают); если артериальное давление после повторной инъекции через 2 минуты не меняется, то внутривенно медленно вводят 50 мг и далее, при снижении артериального давления через 2 минуты, переводят на инфузию (6 мг за 1 — 2 минуты, далее дозу уменьшают). Если раньше использовали другие гипотензивные лекарственные препараты, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должен подействовать ранее введенный препарат. Дозу урапидила необходимо скорректировать.
Артериальная гипертензия III степени, гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия: внутривенно медленно 10 — 50 мг (под контролем артериального давления; ожидаемое снижение артериального давления в течение 5 минут), возможно повторное введение. Внутривенно путем инфузии (непрерывно или капельно) при помощи перфузионного насоса. В среднем поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2,2 мл). Максимально допустимое соотношение составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость составляет 2 мг/мин (в зависимости от артериального давления).
У пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функционального состояния печени или/и почек начальную дозу урапидила необходимо снизить в зависимости от показателей артериального давления и лабораторных показателей функции печени или/и почек.
Введение может быть многократным или однократным. Инъекции урапидила можно сочетать с дальнейшей капельной инфузией. Лечение повторяют при повторном повышении артериального давления.
Резкое падение артериального давления исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
На фоне лечения альфа1-адреноблокаторами (включая урапидил) возможны случаи развития продолжительной эрекции и приапизма. При сохранении эрекции в течение более четырех часов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Если лечение приапизма не было проведено незамедлительно, то возможно повреждение тканей полового члена и необратимая утрата потенции.
Если урапидил не используется в качестве гипотензивного лечения первой линии, то должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных средств, использовавшихся ранее. При этом лечение начинают с более низких доз урапидила. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Гипотензивный эффект урапидила усиливается при гиповолемии (например, при диарее, рвоте).
При применении гипотензивных препаратов (включая урапидил) у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза урапидила должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, так как у пациентов пожилого возраста часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (период полувыведения увеличен, объем распределения снижен).
Лечение в течение 7 дней безопасно, но, как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не рекомендуется. При повторном увеличении артериального давления возможно возобновление парентерального лечения.
Возможно совместное использование урапидила для внутривенного введения с антигипертензивными препаратами для приема внутрь.
Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Во время лечения урапидилом необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). В особенности это актуально в начале терапии, при увеличении дозы урапидила или его замене.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, открытый артериальный проток, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, коарктация аорты, нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, совместное использование с алфузозином.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, нарушение функции почек (почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести), эмболия легочной артерии, сердечная недостаточность, митральный стеноз, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, хронический перикардит, тампонада), гиповолемия, совместное использование с циметидином, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование урапидила противопоказано при беременности и кормлении грудью, так как отсутствуют клинические данные по использованию урапидила при беременности и кормлении грудью. Урапидил проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях была показана репродуктивная токсичность урапидила при отсутствии признаков тератогенности. Возможный риск для человека неизвестен в виду малочисленности данных исследований. При необходимости использования урапидила в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить (неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком).

Побочные действия урапидила

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, одышка, респираторный дистресс-синдром, чувство сдавления за грудиной, аритмии, чувство боли в груди, стенокардия, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышение активности печеночных ферментов.
Нервная система и органы чувств: головокружение, утомляемость, астения, головная боль, беспокойство, повышенная утомляемость, нарушения сна, дисфория.
Дыхательная система: заложенность носа, одышка, респираторный дистресс-синдром.
Мочеполовая система: учащенное мочеиспускание, протеинурия, нефропатия, нефротический синдром, учащение случаев недержания мочи, приапизм.
Кожные покровы: повышенное потоотделение, сухость кожи.
Аллергические реакции: покраснение кожи, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: генерализованные отеки.

Взаимодействие урапидила с другими веществами

Противопоказано совместное использование урапидила и алфузозина из-за усиления гипотензивного действия и риска развития тяжелой ортостатической гипотензии.
Другие гипотензивные препараты (включая альфа-адреноблокаторы, вазодилататоры), этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При совместном использовании урапидила и циметидина возможно увеличение максимальной концентрации урапидила в сыворотке крови на 15%.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с баклофеном, так как баклофен может усилить гипотензивное действие.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (усиление гипотензивного действия и риск развития ортостатической гипотензии), глюкокортикостероидами (снижение гипотензивного действия урапидила за счет задержки жидкости и натрия).
Не рекомендовано совместное использование урапидила с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, так как данных о такой комбинации пока недостаточно.
Урапидил для внутривенного введения не следует смешивать с щелочными растворами. Урапидил не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Передозировка

При передозировке урапидилом развивается головокружение, заторможенность, повышенная утомляемость, звон в ушах, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления, коллапс.
в течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и использование активированного угля; при выраженном снижении артериального давления пациенту необходимо придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (введение инфузионных растворов), при необходимости внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления, катехоламины вводятся только в редких случаях (0,5 — 1 мг адреналина (эпинефрина), разведенный в 10 мл 0,9 % раствора хлорида натрия); симптоматическое лечение.