Содержание:
- 1 Краткая инструкция по применению лекарства
- 2 Совместимость с алкоголем, последствия одновременного приема
- 3 Можно ли использовать при беременности
- 4 Обзор отзывов пациентов, принимавших препарат
- 5 Аналоги препарата
- 6 Что лучше и эффективнее в сравнении с Урсосаном, в чем разница
- 7 Заключение
- 8 Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:
- 9 Как давать Урсосан новорожденному?
- 10 Таблица аналогов и цен:
- 11 Урсосан (Уродезоксихолевая кислота) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
- 12 Клинико-фармакологическая группа:
- 13 Фармакологическое действие
- 14 Фармакокинетика
- 15 Показания к применению препарата УРСОСАН
- 16 Режим дозирования
- 17 Побочное действие
- 18 Противопоказания к применению препарата УРСОСАН
- 19 Применение препарата УРСОСАН при беременности и кормлении грудью
- 20 Применение при нарушениях функции печени
- 21 Применение при нарушениях функции почек
- 22 Особые указания
- 23 Передозировка
- 24 Лекарственное взаимодействие
- 25 Условия отпуска из аптек
- 26 Условия и сроки хранения
- 27 Действующее вещество:
- 28 Содержание
- 29 Фармакологические группы
- 30 Нозологическая классификация (МКБ-10)
- 31 3D-изображения
- 32 Состав
- 33 Описание лекарственной формы
- 34 Фармакологическое действие
- 35 Фармакодинамика
- 36 Фармакокинетика
- 37 Показания препарата Урсосан ®
- 38 Противопоказания
- 39 Применение при беременности и кормлении грудью
- 40 Побочные действия
- 41 Взаимодействие
- 42 Способ применения и дозы
- 43 Передозировка
- 44 Особые указания
- 45 Форма выпуска
- 46 Производитель
Урсосан – лекарство, принадлежащее к группе гепатопротекторов, обладает разносторонним спектром действия (гепатопротективным, холелитолитическим, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, иммуномодулирующим). Урсосан широко используется при лечении заболеваний гепатобилиарной системы. Препарат назначается врачом, который определяет дозу, а также то, как и когда его принимать. Самостоятельно употребление настоящего лекарственного средства недопустимо.
Краткая инструкция по применению лекарства
Активным веществом Урсосана является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Какое действие оказывает препарат:
- Органопротективное – взаимодействуя с фосфолипидами клеточных мембран, Урсосан становится их структурной частью, тем самым укрепляя клетки гепатобилиарной системы и кишечника.
- Гепатопротективное – взаимодействуя с холевыми кислотами, снижает их токсичность и повреждающие свойства.
- Желчегонное действие – Урсосан стимулирует холерез, препятствует возникновению внутрипеченочного желчного застоя.
- Снижает уровень холестерина и липидов крови – Урсосан снижает поступление холестерина в кровь через кишечник, препятствует его синтезу в печени.
- Иммуномодулирующее.
Состав капсул и таблеток
Состав препарата Урсосан представлен УДХК и дополнительными формообразующими веществами.
Существуют две лекарственные формы препарата
- Капсулы Урсосан, покрытые желатиновой оболочкой, содержащие 250 мг активного вещества.
- Таблетки Урсосан, содержащие 500 мг УДХК.
Согласно инструкции по применению, обе лекарственные формы фармакологически совершенно идентичны, различаются только количеством холиевой кислоты
Что лучше – таблетки или капсулы Урсосан, решается исходя из клинической ситуации. Таблетки Урсосан содержат большее количество действующего вещества, они хороши, согласно инструкции по применению, при назначении больших доз, легко делятся и дозируются. Капсулированное лекарство легче переносится слизистой желудка и 12 перстной кишки, что особенно актуально при длительном курсе лечения.
Производитель
Производится препарат в Чешской республике компанией PRO.MED.CS Praha a.s. Действующее вещество – УДХК – импортируется из Италии.
Показания
Наиболее частые показания к применению Урсосана:
- ЖКБ без крупных кальцийсодержащих камней и осложнений основного заболевания.
- Воспалительные процессы в печени различной этиологии.
- Болезни гепатобилиарной системы, вызванные холестазом (билиарный цирроз, муковисцидоз).
- Нарушение моторики билиарной системы.
- Наличие билиарного рефлюкса.
Применение Урсосана усиливает секрецию желудка и поджелудочной железы, увеличивает активность липаз и выработку инсулина.
Как принимать
Препарат применяется в педиатрии и в геронтологической практике. Назначенную дозу медикамента Урсосан надо пить целиком, не разжевывая. Лекарство запивается достаточным количеством воды.
До еды или после
Время приема препарата определяется его кратностью и диагнозом. Если требуется однократный прием, то всю дозу пьют перед сном, если Урсосан назначен в несколько приемов, лекарство принимают во время еды или сразу после ее окончания.
Лечением больного, принимающего Урсосан, руководит врач. Исходя из имеющегося заболевания, его тяжести и стадии, беря во внимание массу тела пациента, врач назначает дозу и схему лечения препаратом.
Лечение желтушки у новорожденных
Часто у детей после рождения кожа приобретают желтоватый оттенок. Это физиологическое состояние, обусловленное недостаточной зрелостью печени новорожденного, которая не в состоянии вывести весь свободный билирубин, возникающий вследствие массивного распада гемоглобина. Физиологическая желтуха новорожденных проходит самостоятельно и не требует лечения. Если же желтушность возникла в самые первые часы жизни ребенка или не проходит в течение месяца, то требуется незамедлительное лечение.
Для лечения новорожденных от желтушки часто назначают Урсосан, но только по показаниям.
Противопоказания
К применению Урсосана имеются следующие противопоказания:
- воспалительные заболевания билиарной системы;
- обтурация билиарных протоков;
- нарушения аккумуляции и выделения желчи желчным пузырем;
- декомпенсированный цирроз печени;
- наличие кальцийсодержащих камней;
- аллергические реакции на компоненты препарата.
Побочные действия
Неприятные последствия от приема Урсосана возникают редко, чаще других встречаются:
- аллергические реакции на прием препарата;
- преходящее повышение уровня трансаминаз печени;
- диарея;
- появление кальцийсодержащих желчных камней.
Побочные эффекты от приема Урсосана встречаются достаточно редко.
Совместимость с алкоголем, последствия одновременного приема
Урсосан принимается долго, иногда несколько лет, поэтому вопрос о совместимости Урсосана и алкоголя часто возникает у пациентов, причем это волнует не только людей с алкогольной зависимостью.
Официальная инструкция к применению препарата никак этот вопрос не освещает. Однако практикующие терапевты и гастроэнтерологи о совместном употреблении Урсосана и алкоголя высказываются однозначно отрицательно. Это связано с тем, что употребление даже небольшого количества алкоголя отрицательно сказывается на функции гепатобилиарной системы, сводя на нет все усилия медиков.
Можно ли использовать при беременности
Согласно официальной инструкции к применению Урсосана, его можно использовать при беременности, если польза препарата для матери превосходит возможные риски развития патологии у плода.
Утверждение основано лишь на отсутствии клинических данных по влиянию Урсосана на развитие плода. Лабораторные исследования по влиянию препарата на развитие плода у животных никаких негативных последствий не выявили.
В Германии были проведены клинические испытания: наблюдались беременные с тяжелыми заболеваниями гепатобилиарной системы, которым Урсосан назначался по жизненным показаниям. После проведенного лечения не было выявлено никаких вредных последствий от приема препарата для плода.
На основании исследований ученые Франции и Германии пришли к документально оформленному выводу: Урсосан может применяться при беременности в случаях:
- зуда беременных при нарушении желчевыделения;
- нарушения оттока желчи при сдавливании желчного пузыря увеличенной маткой;
- хронических процессов в печени, сопровождающихся нарушением самочувствия и лабораторными изменениями крови.
Хотя данный документ не апробирован в России, русские акушеры и гастроэнтерологи достаточно широко используют Урсосан при беременности.
Отзывы пациенток, принимавших Урсосан при беременности в основном положительные. Препарат назначается по поводу различных заболеваний гепатобилиарной системы.
Немногочисленные отрицательные отзывы в основном связаны с безрезультатным лечением ЖКБ, а также единственный отрицательный отзыв при лечении тяжелого поражения печени с резко измененными лабораторными показателями.
Обзор отзывов пациентов, принимавших препарат
Отзывы пациентов, принимавших препарат Урсосан по поводу самых разных заболеваний, в основном положительные. Отрицательные отзывы, которых немного, касаются побочных явлений от приема Урсосана, основные из которых – диспепсические расстройства и неустойчивость стула.
Отзывы врачей по поводу применения Урсосана положительные. Они говорят о хороших результатах при использовании медикамента в терапии ЖКБ. Кроме того, рассматриваемый препарат обладает доказанным гепатопротекторным действием, в отличие от средств, не содержащих УДХК.
Аналоги препарата
Аналогичными препаратами в дозе УДХК 250 мг являются: Урсофальк, Гринтерол, Урдокса, Урсодез.
Препараты, имеющие отличные от Урсосана действующие вещества, различный механизм действия, показания и противопоказания, но сходный терапевтический эффект – Аллохол, Фосфоглив, Гептрал.
Что лучше и эффективнее в сравнении с Урсосаном, в чем разница
Препараты, содержащие УДХК, отличаются производителем и страной производства, в том числе – действующего вещества. Эти факторы определяют цену конечного продукта.
Урсофальк
Действующим веществом Урсофалька также является УДХК. Формы выпуска препарата – капсулы (250 мг) и суспензия (5 мг). Страна производитель – Германия.
Пациенты, которым приходилось принимать оба препарата, не отмечали разницы в их действии и сказать, что лучше – Урсосан или Урсофальк, не могут.
Рассматривая механизм действия, показания и противопоказания Урсосана и Урсофалька сказать, что эффективнее, практически невозможно. Правда, некоторые врачи, исходя из собственного опыта, отмечают, что эффект от применения Урсофалька наступает быстрее.
В чем действительно состоит разница между препаратами Урсосан и Урсофальк, так это в формах выпуска лекарств. Урсосан выпускается в капсулированном (250 мг) или таблетированном (500 мг) виде. Урсофальк кроме капсулированной формы (250 мг) имеет вид суспензии, что делает его востребованным в педиатрии. Препараты весьма различны по цене, что особенно важно при длительной терапии.
Гринтерол
Действующее вещество Гринтерола – УДХК, производится в капсулированной форме по 250 мг. Все фармакологические действия у лекарств Урсосан и Гринтерол – идентичны.
Специальных клинических исследований, способных выявить, что лучше Урсосан или Гринтерол, не проводилось. Единственно, чем отличаются препараты – это страна-производитель. Гринтерол производится в Латвии фирмой «Гриндекс».
Урдокса
Действующим веществом Урдоксы является УДХК. Препарат производится в капсулах по 250 мг. Страна производитель – Россия.
Чтобы решить для себя, что лучше – Урдокса или Урсосан, отзывы пациентов вряд ли помогут. УДХК для Урдоксы импортируется из Китая, а само лекарство «собирается» на заводе в Обнинске. С этим связано и то, что цена этого препарата немного ниже, чем Урсосана, однако разница незначительная. Потребителю стоит принять этот факт во внимание при выборе лекарственного средства.
Урсодез
Действующее вещество – УДХК. Форма выпуска – капсулы по 250 и 500 мг. Страна производитель – Россия.
При ответе на вопрос, что лучше – Урсосан или Урсодез, следует также обратить внимание на происхождение действующего вещества – УДХК. Для изготовления Урсодеза, его, так же как и для Урдоксы, импортируют из Китая, а сам препарат «собирают» на заводе в Ленинградской области.
Ливодекса
Действующее вещество – УДХК. Страна производитель – Индия. Ответить на вопрос что лучше – Ливодекса или Урсосан, можно, сравнив их характеристики. Препараты идентичны по своим фармакологическим свойствам: по механизму действия, показаниям, противопоказаниям. Пациенты, принимавшие оба лекарства, в терапевтическом эффекте разницы не отмечали. Дозировка препаратов различна: Урсосан – капсулы 250 мг, таблетки – 500 мг, Ливодекса – таблетки по 150 и 300 мг.
Таким образом, объем действующего вещества различен. Количество дополнительных компонентов в Ливодексе больше. Стоимость препарата Ливодекса почти в два раза меньше, чем у Урсосана, при том, что сырье для них обоих поставляют из Италии. Негативные последствия приема, такие как диспепсия и аллергические реакции на компоненты препаратов, наблюдаются редко.
Аллохол
Аллохол – лекарство растительного происхождения, обладающее желчегонным эффектом, используемое при лечении патологий гепатобилиарной системы. Препарат стабилизирует желчеобразование и транспорт желчи, усиливая моторику кишечника, уменьшает гнилостные и бродильные процессы.
Чтобы решить, что лучше – Урсосан или Аллохол, необходимо помнить, что Аллохол является желчегонным препаратом, а Урсосан обладает комплексным действием (гепатопротективным, гиполипедемическим, холелитолитическим, иммуномодулирующим). Аллохол используется при патологиях билиарной системы, предотвращая камнеобразование и холестаз.
Урсосан, хотя и обладает холеретическим эффектом, применяется при диффузных заболеваниях печени, предупреждая гибель гепатоцитов, замедляя фиброз печеночной ткани. Также назначается при ЖКБ для выведения холестериновых камней.
Фосфоглив
Фосфоглив – гепатопротектор с противовирусным и иммуномодулирующим действием. Действующие вещества – глицирризиновая кислота и растительные фосфолипиды.
Согласно официальной инструкции фосфолипиды восстанавливают структуру и функцию клеточных и внутриклеточных мембран, предотвращают тем самым гибель клеток. Прием фосфолипидов способствует увеличению ферментативной активности печени.
Урсосан применяют для лечения ЖКБ и профилактики ее рецидивов, при неалкогольных поражениях гепатобилиарной системы, при болезнях печени, вызванных застоем желчи.
Выбирая, что лучше – Фосфоглив или Урсосан, чаще останавливаются на последнем, поскольку эффективность лекарств на основе фосфолипидов сомнительна.
Гептрал
Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Действующим веществом является адеметионин. Гептрал, как отмечено в инструкции по применению, обладает холеретическими и холекинетическими характеристиками. Он оказывает антиоксидантное, нейропротективное действие.
В Китае и Германии было проведено два исследования на небольшой выборочной совокупности. Сравнивалось действие двух гепатопротекторов – Гептрала и Урсосана – при желчном застое у беременных, выяснилось, что Урсосан – более эффективен при этой патологии.
Американские и европейские гепатологи считают доказанными следующие эффекты Урсосана как гепатопротектора:
- препятствует прогрессированию билиарного цирроза;
- разрушает желчные камни и препятствует их повторному возникновению;
- дает хороший эффект при борьбе с неалкогольными патологиями печени.
Гептрал, что доказано, увеличивает выживаемость при циррозе I-II стадии, при последней стадии цирроза, он не эффективен. Другие положительные свойства Гептрала клинически подтверждены не были. Исходя из этого, Урсосан, как гепатопротектор, лучше, чем Гептрал.
Заключение
Урсосан, как и все УДХК-содержащие препараты, – мощный гепатопротектор, обладающий гипохолестеринемическим и иммуномодулирующим действием.
Является одним из немногих лекарств, обладающих холелитолитическим действием, то есть способен растворять и выводить холестериновые камни.
Урсосан широко используется при различных заболеваниях гепатобилиарной системы.
Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:
Как давать Урсосан новорожденному?
Давать новорожденному Урсосан (капсулы) нельзя. Можно Урсофальк в форме суспензии в количестве 0,25 (четверть) мерной ложки вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. И то, как пишет производитель, не совсем новорожденным, а детям весом 5 кг и более.
Таблица аналогов и цен:
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Actigall, Adursal, Arsacol, Cholacid, Cholit-Ursan, Cholofalk, Desoxil, Destolit, Deursil, Estazor, Lentorsil, Litanin, Peptarom, Solutrat, UDCA, Udihep, Urdafalk, Ursacol, Urso, Ursochol, Ursocol, Ursodil, Ursodiol, Ursogal, Ursolic, Ursolvan, Ursotan.
Все препараты, применяемые в гастроэнтерологии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Урсодезоксихолевую кислоту (Ursodeoxycholic acid, код АТХ (ATC) A05AA02):
Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
---|---|---|---|---|---|
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Урсофальк (Ursofalk) – оригинал | капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Германия, Доктор Фальк | за 10шт: 186- (средняя 216) -245; за 50шт: 896- (средняя 983) -1100; за 100шт: 1761- (средняя 2199↗) – 2300 |
2247↗ |
Урсофальк (Ursofalk) – оригинал | суспензия 250мг/5мл – 250мл | 1 | Швейцария, Вифор | 1100- (средняя 1241↗) -1350 | 278↗ |
Урдокса (Urdoxa) | капсулы 250мг | 50 и 100 | Россия, Фармпроект | за 50шт: 468- (средняя 615↗) -734; за 100шт: 812- (средняя 1068↗) – 1242 |
504↗ |
Урсодез (Ursodez) | капсулы 250мг | 10,50 и 100 | Россия, Северная звезда | за 10шт:88- (средняя 104) -117 ; за 50шт: 403- (средняя 410↘) -899 ; за 100шт: 767- (средняя 799) -964 |
105↘ |
Урсолив (Ursoliv) | капсулы 250мг | 10,50 и 100 | Россия, АВВА РУС | за 10шт: 119- (средняя 146) -223; за 50шт: 424- (средняя 552) -1097; за 100шт: 734- (средняя 1603) – 1715 |
442↗ |
Урсосан (Ursosan) | капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Чехия, ПроМед | за 10шт: 142- (средняя 178) -198; за 50шт: 684- (средняя 762↗) -819; за 100шт: 1270- (средняя 1283↗) – 1650 |
2391↗ |
Эксхол (Exhol) | капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Россия, Канонфарма | за 10шт:107- (средняя 127↘) -182; за 50шт: 446- (средняя 583↗) -832; за 100шт: 969- (средняя 1058) -1420 |
217↗ |
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы) | |||||
Урсодезокси- холевая кислота (Ursodeoxy- cholic acid) | капсулы 250мг | 10, 50 и 100 | Россия, Канонфарма | за 10шт:92- (средняя 107) -117 ; за 50шт: 410- (средняя 486) -574; за 100шт: 824- (средняя 880) -928 |
47↘ |
Урсодекс (Ursodex) | таблетки 150мг | 50 | Индия, Сан | нет | нет |
Урсодекс (Ursodex) | таблетки 300мг | 50 и 100 | Индия, Сан | 785-851 | 3↘ |
Урсором (Ursorom) Ромфарм | капсулы 250мг | 30 | Румыния, Ромфарм | 280- (средняя 356) -473 | 52↘ |
Холудексан (Choludexan) | капсулы 300мг | 20 | Великобритания, World Medicine | 415- (средняя 479↗) -539 | 34↗ |
Урсосан (Уродезоксихолевая кислота) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Фармакологическое действие
Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания к применению препарата УРСОСАН
- неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронический активный гепатит;
- острый гепатит;
- токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
- алкогольная болезнь печени;
- неалкогольный стеатогепатит;
- первичный билиарный цирроз печени;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
- атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
- билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
- профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Режим дозирования
Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко – кальцинирование желчных камней.
Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко – кальцинирование желчных камней.
Противопоказания к применению препарата УРСОСАН
- рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- не функционирующий желчный пузырь;
- желчно-желудочно-кишечный свищ;
- острый холецистит;
- острый холангит;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- обтурация желчевыводящих путей;
- острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- эмпиема желчного пузыря;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.
Применение препарата УРСОСАН при беременности и кормлении грудью
Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.
Передозировка
Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 4 года.
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Капсулы | 1 капс. |
активное вещество: | |
урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг | |
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг |
Описание лекарственной формы
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .
Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания препарата Урсосан ®
неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);
холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
алкогольная болезнь печени;
вирусные гепатиты хронические;
дискинезия желчевыводящих путей;
билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания
рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
нефункционирующий желчный пузырь;
выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Диарея (может быть дозозависимой).
Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.
После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.
При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.
При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела
Масса тела, кг | Количество капсул при дозе | ||||
10 мг/кг/сут | 12 мг/кг/сут | 15 мг/кг/сут | 20 мг/кг/сут | 30 мг/кг/сут | |
19–25 | 1 | 1 | 2 | 2 | 3 |
26–30 | 1 | 1 | 2 | 2 | 4 |
31–35 | 1 | 2 | 2 | 3 | 4 |
36–40 | 2 | 2 | 2 | 3 | 5 |
41–45 | 2 | 2 | 3 | 4 | 5 |
46–50 | 2 | 2 | 3 | 4 | 6 |
51–55 | 2 | 3 | 3 | 4 | 7 |
56–60 | 2 | 3 | 4 | 5 | 7 |
61–65 | 3 | 3 | 4 | 5 | 8 |
66–70 | 3 | 3 | 4 | 6 | 8 |
71–75 | 3 | 4 | 5 | 6 | 9 |
76–80 | 3 | 4 | 5 | 6 | 10 |
81–85 | 3 | 4 | 5 | 7 | 10 |
86–90 | 4 | 4 | 5 | 7 | 11 |
91–95 | 4 | 5 | 6 | 8 | 11 |
96–100 | 4 | 5 | 6 | 8 | 12 |
101–105 | 4 | 5 | 6 | 8 | 13 |
106–110 | 4 | 5 | 7 | 9 | 13 |
Передозировка
Случаи передозировки препарата неизвестны.
Особые указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Адрес для претензий потребителя
Уполномоченный представитель производителя в России
115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.
