Урсосан производитель германия

Урсосан – лекарство, принадлежащее к группе гепатопротекторов, обладает разносторонним спектром действия (гепатопротективным, холелитолитическим, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим, иммуномодулирующим). Урсосан широко используется при лечении заболеваний гепатобилиарной системы. Препарат назначается врачом, который определяет дозу, а также то, как и когда его принимать. Самостоятельно употребление настоящего лекарственного средства недопустимо.

Краткая инструкция по применению лекарства

Активным веществом Урсосана является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Какое действие оказывает препарат:

1. Органопротективное – взаимодействуя с фосфолипидами клеточных мембран, Урсосан становится их структурной частью, тем самым укрепляя клетки гепатобилиарной системы и кишечника.
2. Гепатопротективное – взаимодействуя с холевыми кислотами, снижает их токсичность и повреждающие свойства.
3. Желчегонное действие – Урсосан стимулирует холерез, препятствует возникновению внутрипеченочного желчного застоя.
4. Снижает уровень холестерина и липидов крови – Урсосан снижает поступление холестерина в кровь через кишечник, препятствует его синтезу в печени.
5. Иммуномодулирующее.

Состав капсул и таблеток

Состав препарата Урсосан представлен УДХК и дополнительными формообразующими веществами.

Существуют две лекарственные формы препарата

1. Капсулы Урсосан, покрытые желатиновой оболочкой, содержащие 250 мг активного вещества.
2. Таблетки Урсосан, содержащие 500 мг УДХК.

Согласно инструкции по применению, обе лекарственные формы фармакологически совершенно идентичны, различаются только количеством холиевой кислоты

Что лучше – таблетки или капсулы Урсосан, решается исходя из клинической ситуации. Таблетки Урсосан содержат большее количество действующего вещества, они хороши, согласно инструкции по применению, при назначении больших доз, легко делятся и дозируются. Капсулированное лекарство легче переносится слизистой желудка и 12 перстной кишки, что особенно актуально при длительном курсе лечения.

Производитель

Производится препарат в Чешской республике компанией PRO.MED.CS Praha a.s. Действующее вещество – УДХК – импортируется из Италии.

Показания

Наиболее частые показания к применению Урсосана:

1. ЖКБ без крупных кальцийсодержащих камней и осложнений основного заболевания.
2. Воспалительные процессы в печени различной этиологии.
3. Болезни гепатобилиарной системы, вызванные холестазом (билиарный цирроз, муковисцидоз).
4. Нарушение моторики билиарной системы.
5. Наличие билиарного рефлюкса.

Применение Урсосана усиливает секрецию желудка и поджелудочной железы, увеличивает активность липаз и выработку инсулина.

Как принимать

Препарат применяется в педиатрии и в геронтологической практике. Назначенную дозу медикамента Урсосан надо пить целиком, не разжевывая. Лекарство запивается достаточным количеством воды.

До еды или после

Время приема препарата определяется его кратностью и диагнозом. Если требуется однократный прием, то всю дозу пьют перед сном, если Урсосан назначен в несколько приемов, лекарство принимают во время еды или сразу после ее окончания.

Лечением больного, принимающего Урсосан, руководит врач. Исходя из имеющегося заболевания, его тяжести и стадии, беря во внимание массу тела пациента, врач назначает дозу и схему лечения препаратом.

Лечение желтушки у новорожденных

Часто у детей после рождения кожа приобретают желтоватый оттенок. Это физиологическое состояние, обусловленное недостаточной зрелостью печени новорожденного, которая не в состоянии вывести весь свободный билирубин, возникающий вследствие массивного распада гемоглобина. Физиологическая желтуха новорожденных проходит самостоятельно и не требует лечения. Если же желтушность возникла в самые первые часы жизни ребенка или не проходит в течение месяца, то требуется незамедлительное лечение.

Для лечения новорожденных от желтушки часто назначают Урсосан, но только по показаниям.

Противопоказания

К применению Урсосана имеются следующие противопоказания:

• воспалительные заболевания билиарной системы;
• обтурация билиарных протоков;
• нарушения аккумуляции и выделения желчи желчным пузырем;
• декомпенсированный цирроз печени;
• наличие кальцийсодержащих камней;
• аллергические реакции на компоненты препарата.

Побочные действия

Неприятные последствия от приема Урсосана возникают редко, чаще других встречаются:

• аллергические реакции на прием препарата;
• преходящее повышение уровня трансаминаз печени;

• диарея;
• появление кальцийсодержащих желчных камней.

Побочные эффекты от приема Урсосана встречаются достаточно редко.

Совместимость с алкоголем, последствия одновременного приема

Урсосан принимается долго, иногда несколько лет, поэтому вопрос о совместимости Урсосана и алкоголя часто возникает у пациентов, причем это волнует не только людей с алкогольной зависимостью.

Официальная инструкция к применению препарата никак этот вопрос не освещает. Однако практикующие терапевты и гастроэнтерологи о совместном употреблении Урсосана и алкоголя высказываются однозначно отрицательно. Это связано с тем, что употребление даже небольшого количества алкоголя отрицательно сказывается на функции гепатобилиарной системы, сводя на нет все усилия медиков.

Можно ли использовать при беременности

Согласно официальной инструкции к применению Урсосана, его можно использовать при беременности, если польза препарата для матери превосходит возможные риски развития патологии у плода.

Утверждение основано лишь на отсутствии клинических данных по влиянию Урсосана на развитие плода. Лабораторные исследования по влиянию препарата на развитие плода у животных никаких негативных последствий не выявили.

В Германии были проведены клинические испытания: наблюдались беременные с тяжелыми заболеваниями гепатобилиарной системы, которым Урсосан назначался по жизненным показаниям. После проведенного лечения не было выявлено никаких вредных последствий от приема препарата для плода.

На основании исследований ученые Франции и Германии пришли к документально оформленному выводу: Урсосан может применяться при беременности в случаях:

• зуда беременных при нарушении желчевыделения;
• нарушения оттока желчи при сдавливании желчного пузыря увеличенной маткой;
• хронических процессов в печени, сопровождающихся нарушением самочувствия и лабораторными изменениями крови.

Хотя данный документ не апробирован в России, русские акушеры и гастроэнтерологи достаточно широко используют Урсосан при беременности.

Отзывы пациенток, принимавших Урсосан при беременности в основном положительные. Препарат назначается по поводу различных заболеваний гепатобилиарной системы.

Немногочисленные отрицательные отзывы в основном связаны с безрезультатным лечением ЖКБ, а также единственный отрицательный отзыв при лечении тяжелого поражения печени с резко измененными лабораторными показателями.

Обзор отзывов пациентов, принимавших препарат

Отзывы пациентов, принимавших препарат Урсосан по поводу самых разных заболеваний, в основном положительные. Отрицательные отзывы, которых немного, касаются побочных явлений от приема Урсосана, основные из которых – диспепсические расстройства и неустойчивость стула.

Отзывы врачей по поводу применения Урсосана положительные. Они говорят о хороших результатах при использовании медикамента в терапии ЖКБ. Кроме того, рассматриваемый препарат обладает доказанным гепатопротекторным действием, в отличие от средств, не содержащих УДХК.

Аналоги препарата

Аналогичными препаратами в дозе УДХК 250 мг являются: Урсофальк, Гринтерол, Урдокса, Урсодез.

Препараты, имеющие отличные от Урсосана действующие вещества, различный механизм действия, показания и противопоказания, но сходный терапевтический эффект – Аллохол, Фосфоглив, Гептрал.

Что лучше и эффективнее в сравнении с Урсосаном, в чем разница

Препараты, содержащие УДХК, отличаются производителем и страной производства, в том числе – действующего вещества. Эти факторы определяют цену конечного продукта.

Урсофальк

Действующим веществом Урсофалька также является УДХК. Формы выпуска препарата – капсулы (250 мг) и суспензия (5 мг). Страна производитель – Германия.

Пациенты, которым приходилось принимать оба препарата, не отмечали разницы в их действии и сказать, что лучше – Урсосан или Урсофальк, не могут.

Рассматривая механизм действия, показания и противопоказания Урсосана и Урсофалька сказать, что эффективнее, практически невозможно. Правда, некоторые врачи, исходя из собственного опыта, отмечают, что эффект от применения Урсофалька наступает быстрее.

В чем действительно состоит разница между препаратами Урсосан и Урсофальк, так это в формах выпуска лекарств. Урсосан выпускается в капсулированном (250 мг) или таблетированном (500 мг) виде. Урсофальк кроме капсулированной формы (250 мг) имеет вид суспензии, что делает его востребованным в педиатрии. Препараты весьма различны по цене, что особенно важно при длительной терапии.

Гринтерол

Действующее вещество Гринтерола – УДХК, производится в капсулированной форме по 250 мг. Все фармакологические действия у лекарств Урсосан и Гринтерол – идентичны.

Специальных клинических исследований, способных выявить, что лучше Урсосан или Гринтерол, не проводилось. Единственно, чем отличаются препараты – это страна-производитель. Гринтерол производится в Латвии фирмой «Гриндекс».

Урдокса

Действующим веществом Урдоксы является УДХК. Препарат производится в капсулах по 250 мг. Страна производитель – Россия.

Чтобы решить для себя, что лучше – Урдокса или Урсосан, отзывы пациентов вряд ли помогут. УДХК для Урдоксы импортируется из Китая, а само лекарство «собирается» на заводе в Обнинске. С этим связано и то, что цена этого препарата немного ниже, чем Урсосана, однако разница незначительная. Потребителю стоит принять этот факт во внимание при выборе лекарственного средства.

Урсодез

Действующее вещество – УДХК. Форма выпуска – капсулы по 250 и 500 мг. Страна производитель – Россия.

При ответе на вопрос, что лучше – Урсосан или Урсодез, следует также обратить внимание на происхождение действующего вещества – УДХК. Для изготовления Урсодеза, его, так же как и для Урдоксы, импортируют из Китая, а сам препарат «собирают» на заводе в Ленинградской области.

Ливодекса

Действующее вещество – УДХК. Страна производитель – Индия. Ответить на вопрос что лучше – Ливодекса или Урсосан, можно, сравнив их характеристики. Препараты идентичны по своим фармакологическим свойствам: по механизму действия, показаниям, противопоказаниям. Пациенты, принимавшие оба лекарства, в терапевтическом эффекте разницы не отмечали. Дозировка препаратов различна: Урсосан – капсулы 250 мг, таблетки – 500 мг, Ливодекса – таблетки по 150 и 300 мг.

Таким образом, объем действующего вещества различен. Количество дополнительных компонентов в Ливодексе больше. Стоимость препарата Ливодекса почти в два раза меньше, чем у Урсосана, при том, что сырье для них обоих поставляют из Италии. Негативные последствия приема, такие как диспепсия и аллергические реакции на компоненты препаратов, наблюдаются редко.

Аллохол

Аллохол – лекарство растительного происхождения, обладающее желчегонным эффектом, используемое при лечении патологий гепатобилиарной системы. Препарат стабилизирует желчеобразование и транспорт желчи, усиливая моторику кишечника, уменьшает гнилостные и бродильные процессы.

Чтобы решить, что лучше – Урсосан или Аллохол, необходимо помнить, что Аллохол является желчегонным препаратом, а Урсосан обладает комплексным действием (гепатопротективным, гиполипедемическим, холелитолитическим, иммуномодулирующим). Аллохол используется при патологиях билиарной системы, предотвращая камнеобразование и холестаз.

Урсосан, хотя и обладает холеретическим эффектом, применяется при диффузных заболеваниях печени, предупреждая гибель гепатоцитов, замедляя фиброз печеночной ткани. Также назначается при ЖКБ для выведения холестериновых камней.

Фосфоглив

Фосфоглив – гепатопротектор с противовирусным и иммуномодулирующим действием. Действующие вещества – глицирризиновая кислота и растительные фосфолипиды.

Согласно официальной инструкции фосфолипиды восстанавливают структуру и функцию клеточных и внутриклеточных мембран, предотвращают тем самым гибель клеток. Прием фосфолипидов способствует увеличению ферментативной активности печени.

Урсосан применяют для лечения ЖКБ и профилактики ее рецидивов, при неалкогольных поражениях гепатобилиарной системы, при болезнях печени, вызванных застоем желчи.

Выбирая, что лучше – Фосфоглив или Урсосан, чаще останавливаются на последнем, поскольку эффективность лекарств на основе фосфолипидов сомнительна.

Гептрал

Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Действующим веществом является адеметионин. Гептрал, как отмечено в инструкции по применению, обладает холеретическими и холекинетическими характеристиками. Он оказывает антиоксидантное, нейропротективное действие.

В Китае и Германии было проведено два исследования на небольшой выборочной совокупности. Сравнивалось действие двух гепатопротекторов – Гептрала и Урсосана – при желчном застое у беременных, выяснилось, что Урсосан – более эффективен при этой патологии.

Американские и европейские гепатологи считают доказанными следующие эффекты Урсосана как гепатопротектора:

• препятствует прогрессированию билиарного цирроза;
• разрушает желчные камни и препятствует их повторному возникновению;
• дает хороший эффект при борьбе с неалкогольными патологиями печени.

Гептрал, что доказано, увеличивает выживаемость при циррозе I-II стадии, при последней стадии цирроза, он не эффективен. Другие положительные свойства Гептрала клинически подтверждены не были. Исходя из этого, Урсосан, как гепатопротектор, лучше, чем Гептрал.

Заключение

Урсосан, как и все УДХК-содержащие препараты, – мощный гепатопротектор, обладающий гипохолестеринемическим и иммуномодулирующим действием.

Является одним из немногих лекарств, обладающих холелитолитическим действием, то есть способен растворять и выводить холестериновые камни.

Урсосан широко используется при различных заболеваниях гепатобилиарной системы.

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

Как давать Урсосан новорожденному?

Давать новорожденному Урсосан (капсулы) нельзя. Можно Урсофальк в форме суспензии в количестве 0,25 (четверть) мерной ложки вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. И то, как пишет производитель, не совсем новорожденным, а детям весом 5 кг и более.

Таблица аналогов и цен:

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Actigall, Adursal, Arsacol, Cholacid, Cholit-Ursan, Cholofalk, Desoxil, Destolit, Deursil, Estazor, Lentorsil, Litanin, Peptarom, Solutrat, UDCA, Udihep, Urdafalk, Ursacol, Urso, Ursochol, Ursocol, Ursodil, Ursodiol, Ursogal, Ursolic, Ursolvan, Ursotan.

Все препараты, применяемые в гастроэнтерологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Урсодезоксихолевую кислоту (Ursodeoxycholic acid, код АТХ (ATC) A05AA02):

Урсосан (Уродезоксихолевая кислота) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению препарата УРСОСАН

• неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
• хронический активный гепатит;
• острый гепатит;
• токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
• атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
• дискинезии желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
• билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
• профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Режим дозирования

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капсул).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней – до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза – 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сутки (при необходимости – до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите – 12-15 мг/кг/сутки (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите – 13-15 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сутки в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко – кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко – кальцинирование желчных камней.

Противопоказания к применению препарата УРСОСАН

• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• не функционирующий желчный пузырь;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• обтурация желчевыводящих путей;
• острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• эмпиема желчного пузыря;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение препарата УРСОСАН при беременности и кормлении грудью

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Особые указания

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 4 года.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. C_max достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. T_max достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.