Тиотриазолин побочные эффекты

Содержание

Фармакологические свойства препарата Тиотриазолин

Фармакодинамика. Фармакологические свойства тиотриазолина обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.
Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции — 0,28 ч, период полувыведения — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.

Показания к применению препарата Тиотриазолин

Хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени; ИБС: острый мелко- или крупноочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушения ритма сердца.

Применение препарата Тиотриазолин

При хроническом гепатите с выраженной активностью и в острый период инфаркта миокарда Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 2,5% р-ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно однократно по 4 мл 2,5% р-ра (100 мг) или капельно со скоростью 20–30 капель в 1 мин (2 ампулы 2,5% р-ра растворяют в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день заболевания назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
При хроническом гепатите с минимальной или умеренно выраженной активностью, при стенокардии напряжения и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 1% р-ра 3 раза в сутки (3 раза по 100–200 мг). Курс лечения — 20–30 дней.
При циррозе печени курс лечения составляет 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 2,5% р-ра 3 раза в сутки в течение 5 дней, затем назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
Внутрь: при заболеваниях печени обычно взрослым назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутrb на протяжении 20–30 дней.
При стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе — по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма — по 1–2 таблетки внутрь или под язык 3 раза в сутки.
Детям Тиотриазолин назначают из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Противопоказания к применению препарата Тиотриазолин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; дети в возрасте до 5 лет; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Тиотриазолин

При применении в терапевтических дозах побочные эффекты не выявлены.

Особые указания по применению препарата Тиотриазолин

Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного — сочетать с традиционными методами лечения гепатита.
С осторожностью препарат назначают пациентам с почечной недостаточностью.
После в/в введения препарата пациент должен находиться в положении лежа 20–30 мин.

Взаимодействия препарата Тиотриазолин

Не известна, но не следует назначать препарат в форме р-ра для инъекций одновременно со средствами, имеющими кислую реакцию, поскольку в этом случае возможна его инактивация.

Передозировка препарата Тиотриазолин, симптомы и лечение

Может проявляться повышением экскреции с мочой натрия и калия. Препарат в этом случае отменяют. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Тиотриазолин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Тиотриазолин:

Состав

Форма выпуска

Белые плоскоцилиндрические таблетки круглой формы с засечкой.

• 10 таблеток по 100 мг в ячейковой упаковке, 5 или 3 упаковки в картонной пачке.
• 10 таблеток по 200 мг в ячейковой упаковке, 9 упаковок в картонной пачке.

Желтоватый прозрачный раствор для инъекций в ампулах.

• 2 мл раствора в ампуле, 10 ампул в ячейковой упаковке, 1 упаковка в картонной пачке.
• 4 мл раствора в ампуле, 5 ампул в ячейковой упаковке, 2 упаковка в картонной пачке.
• 2 или 4 мл раствора в ампуле, 10 ампул в картонной коробке.

Прозрачные 1% глазные капли Тиотриазолин без цвета и запаха.

• 5 мл капель в стеклянном флаконе, 1 флакон с крышкой-капельницей в картонной пачке.

Белого свечи сигарообразной формы, возможно присутствие налета на поверхности.

• 5 свечей в блистере, 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, гепатопротекторное, кардиопротекторное действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Метаболический препарат, обладающий кардиопротекторным и гепатопротекторным действием. Также демонстрирует мембраностабилизирующую, противоишемическую, антиангинальную, антиоксидантную активность.

Замедляет процессы повреждения и гибели клеток печени, понижает жировую инфильтрацию и распространенность гепатонекроза, активирует регенерацию ткани печени, нормализует углеводный, белковый, липидный обмен в гепатоцитах. Ускоряет биосинтез и эвакуацию желчи, нормализует ее состав.

Стимулирует анаэробный гликолиз, ослабляет торможение окисления в ходе цикла Кребса с сохранением запасов АТФ. Тормозит окисление липидов в ишемизированных частях миокарда, уменьшает чувствительность сердца к катехоламинам, замедляет угнетение сократительной функции, уменьшает зону ишемии в тканях миокарда. Улучшает реологию крови за счет индукции фибринолитической системы.

Антиоксидантное действие реализуется благодаря присутствию тиола серы и третичного азота в молекуле тиотриазолина, которые имеют окислительно-восстановительные свойства.

Препарат также уменьшает выраженность воспалительных реакций и улучшает перфузию тканей глаза. Это способствует быстрому восстановлению нормальной функции роговицы, а также значительному уменьшению числа различных осложнений.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность достигает 64%, при показателе периода полуабсорбции равному 0,28 часа. Время полувыведения составляет 1,3 часа. Предельное содержание в крови регистрируется спустя 1,2 часа. Реагирование с белками крови не более 10%.

После внутривенного введения предельная концентрация в крови достигается через 6 минут, при внутримышечном введении – через 50 минут.

При ректальном использовании биологическая доступность приближается к 60 %.

Описываемое лекарство в больших количествах накапливается в печени, миокарде, почках, селезенке, прямой кишке. Выводится в основном с мочой.

Фармакокинетика глазных капель не изучена.

Показания к применению

Показания к применению таблеток и инъекций

• Инфаркт миокарда (компонент политерапии), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия, сердечная недостаточность хронического типа, кардиомиопатия(компонент политерапии), аритмия.
• Хронический гепатит, цирроз печени, острый гепатит вирусной природы.
• Функциональные сердечно-сосудистые расстройства, тонзилогенные кардиопатии (компонент политерапии), миокардиодистрофии.
• С целью детоксикацииво время приема средств с выраженной гепатотоксичностью.

Показания к применению глазных капель

• Травмы и ожоги глазного яблока, воспалительно-дистрофические болезни роговицы (компонент политерапии), вирусный конъюнктивит (компонент политерапии).
• С целью профилактики воспалительных расстройств глаз, астенопии, синдрома сухого глаза.

Показания к применению свечей

• Поражения прямой кишки и сигмовидной кишки воспалительно-эрозивного типа, анальные и ректальные трещины и эрозии.
• Поражения шейки матки и влагалища воспалительно-эрозивного типа, кольпиты.
• С целью ускорения эпителизации после проведения криогенотерапии, диатермотерапии, хирургических вмешательств.
• Персистирующий или активный гепатит хронического типа, гепатитвирусной или токсической природы, цирроз печени.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток, инъекций и свечей

• аллергия на компоненты препарата;
• детский возраст;
• почечная недостаточность;
• беременность и лактация.

Следует с осторожностью использовать вышеперечисленные формы выпуска препарата у лиц, страдающих мерцательной аритмией.

Противопоказания к применению капель

• аллергияна компоненты капель.

Побочные действия

Побочные действия при приеме таблеток, инъекций и свечей.

• Реакции со стороны пищеварения: сухость во рту, тошнота, метеоризм.
• Реакции со стороны нервной деятельности: шум в ушах, слабость, головокружение.
• Реакции со стороны кровообращения: повышение кровяного давления, тахикардия, боли в сердце, аритмия.
• Реакции со стороны дыхания: одышка, удушье.
• Дерматологические реакции: гиперемия, крапивница, зуд.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, лихорадка.
• Местные реакции: гиперемияв месте инъекции.

Побочные действия при использовании капель

• Возможно развитие местных аллергических реакций.

Инструкция по применению Тиотриазолина (Способ и дозировка)

Таблетки Тиотриазолин, инструкция по применению

При пероральном приеме стандартная дозировка составляет 100-200 мг препарата 3-4 раза в день. Более детально режим дозирования и продолжительность лечения определяет лечащий врач исходя из тяжести и характера течения болезни.

Уколы Тиотриазолина, инструкция по применению

При внутримышечном введении стандартная дозировка составляет 50 мг (1 ампула 2 мл) до 3 раз в день.

При внутривенном введении стандартная дозировка равна 100 мг (2 ампулы по 2 мл или 1 ампула 100 мл) раз в день.

При лечении хронического гепатита в первые пять суток лекарство вводят внутривенно по 2 мл до трех раз в день, либо внутривенно по 4 мл раствора со скоростью 2 мл в минуту (или капельно по 20-30 капель в минуту, при этом 2 ампулы лекарства растворяют в 200 мл физраствора). С 5 по 20 сутки лечения назначают принимать одноименные таблетках по 100 мг трижды в день. Длительность лечения составляет 20-30 дней.

При лечении кардиологических заболеваний и других болезней печени режим дозирования и продолжительность лечения определяет лечащий врач исходя из тяжести и характера течения болезни.

Инструкция на глазные капли

Взрослым обычно назначают закапывать по 2 капли средства за веко до 4-х раз в день.

При тяжелых расстройствах рекомендуется сочетать глазные капли с 1% инъекционным раствором. Уколы Тиотриазолина при этом вводят парабульбарно или подконъюнктивально по 0,5 мл 1 раз в день.

Продолжительность лечения составляет, как правило, 15 суток, однако при необходимости его разрешается продлить до 30 суток.

С целью профилактики появления синдрома сухого глаза советуют закапывать по 2 капли средства за веки обоих глаз, через каждые 2 часа на всем протяжении работы за компьютером.

Инструкция на свечи

При лечении гепатитов и цирроза печени ректально назначают вводить по 1 свече 2 раза в день в течение 15-30 суток.

При лечении воспалительных расстройств прямой кишки или сигмовидной кишки ректально назначают вводить по 1 свече дважды в день в течение 7-15 суток.

При лечении воспалительно-эрозивных заболеваний шейки матки и влагалища интравагинально назначают вводить по 1 свече вечером на протяжении 7-15 суток или по 1 свече утром и вечером на протяжении 7-10 дней.

Передозировка

В случае передозировки выявлялось повышение содержания ионов натрия и калия в моче. После снижения дозировки препарата данные явления купируются самостоятельно, без специальной терапии.

Взаимодействие

При использовании в качестве кардиопротектора Тиотриазолин разрешено комбинировать с базисными препаратами, назначаемыми для лечения ишемической болезни сердца; а при использовании в качестве гепатопротектора – с традиционными методами терапии гепатита.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

• беречь от детей;
• таблетки и уколы Тиотриазолина необходимо хранить в темном месте при комнатной температуре;
• глазные капли рекомендуется хранить при температуре 3-9 градусов в темном месте, после открытия флакона их следует использовать в течение 3 суток;
• свечи следует хранить в темном месте при температуре 9-16 градусов.

Срок годности

2 года – для капель, 3 года – для свечей и раствора, 1 год для таблеток. Сроки годности могут колебаться в зависимости от производителя препарата.

Особые указания

Свечи необходимо вводит в горизонтальном положении тела.

Тиотриазолин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Thiotriasoline

Действующее вещество: Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (Тиотриазолин) (Thiotriasoline)

Производитель: Галичфарм (Украина), Киевмедпрепарат (Украина)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 347 руб.

Тиотриазолин – препарат с противоишемическим, антиоксидантным, мембраностабилизирующим и иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиотриазолина:

• таблетки: с плоской поверхностью, почти белые или белые, круглые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 5 или 9 блистеров);
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, бесцветный либо с несколько желтоватым оттенком (в контурных ячейковых упаковках 5 или 10 ампул по 2 или 4 мл, в картонной пачке 1–2 упаковки либо 10 ампул).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин) – 100 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, картофельный крахмал, стеарат кальция, низкомолекулярный повидон.

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат (тиотриазолин, в пересчете на 100% вещество) – 25 мг;
• дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологический эффект морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата обусловлен мембраностабилизирующим, противоишемическим, иммуномодулирующим и антигипоксантным действием.

Воздействие препарата происходит благодаря усилению компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации окислительных процессов в цикле Кребса при сохранении внутриклеточного фонда аденозинтрифосфата. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантных свойств препарата.

Восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с липидными радикалами и активными формами кислорода. Инициацию активных форм кислорода предотвращает реактивация антирадикальных ферментов, включая супероксиддисмутазу, каталазу и глутатионпероксидазу.

Тиотриазолин, учитывая его гепатопротекторные свойства, применяется при терапии болезней печени. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, способствует снижению степени жировой инфильтрации и распространенности центролобулярных некрозов печени, а также активации процессов репаративной регенерации гепатоцитов, нормализуя в них углеводный, белковый, пигментный и липидный обмены. Благодаря применению препарата стабилизируется химический состав желчи, увеличивается скорость ее выделения и синтеза.

Воздействие морфолиний-метил-триазолил-тиоацетата в ишемизированных участках миокарда способствует торможению процессов окисления липидов, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, уменьшению и стабилизации размеров зон некроза и ишемии миокарда. Улучшает процессы метаболизма в миокарде, а также реологические свойства крови (из-за активации фибринолитической системы).

По результатам клинического исследования применение препарата позволяет уменьшить число приступов стенокардии и количество таблеток нитроглицерина, необходимых для купирования приступов стенокардии.

Фармакокинетика

Морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его абсолютная биодоступность – 53%. После однократного приема внутрь 200 мг максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,6 часа. Период полувыведения – около 8 часов. Выводится вещество главным образом почками.

Максимальная плазменная концентрация в крови при внутримышечном введении составляет 399 мкг/мл. Время достижения максимальной плазменной концентрации – 0,84/0,1 часа (внутримышечное/внутривенное введение). Степень абсолютной биологической доступности – 34,6%, объем распределения – 318 мл.

Показания к применению

• токсические поражения печени, в т. ч. вирусной, алкогольной и лекарственной этиологии (трициклические антидепрессанты, антибактериальные, противотуберкулезные, противоопухолевые, противовирусные лекарственные средства, пероральные контрацептивы и др.);
• жировая дистрофия печени, хронический вирусный гепатит, цирроз печени;
• хронический алкогольный гепатит умеренной/минимальной активности;
• ишемическая болезнь сердца – одновременно с другими лекарственными средствами с целью профилактики приступов стабильной стенокардии (таблетки).

Противопоказания

• почечная недостаточность;
• непереносимость фруктозы, дефицит изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Таблетки Тиотриазолин применяют под врачебным контролем в следующих случаях:

• нарушения почечной функции при клиренсе креатинина > 60 мл/мин;
• сахарный диабет.

Инструкция по применению Тиотриазолина: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Тиотриазолин принимают внутрь, запивая водой. Разжевывать таблетки не следует.

Рекомендованная схема приема:

• хронический алкогольный гепатит, токсические поражения печени, хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени: 3–4 раза в день по 100–200 мг, максимально – 800 мг в день; продолжительность курса – от 20 до 30 дней;
• профилактика приступов стабильной стенокардии: 3 раза в день по 200 мг курсом 8 недель.

На основании тяжести и особенностей течения болезни врачом может быть назначен повторный курс терапии.

Раствор для инъекций

При терапии хронического гепатита в первые 5 дней Тиотриазолин вводится 2–3 раза в день одним из двух следующих способов:

• внутримышечно: по 2 мл 2,5% раствора (50 мг);
• внутривенно: по 4 мл 2,5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20–30 капель/мин (перед введением 2 ампулы 2,5% раствора нужно растворить в физиологическом растворе объемом 150–250 мл).

В дальнейшем на протяжении с 5-го по 20-й дни терапии Тиотриазолин принимают внутрь в виде таблеток 3 раза в день по 100 мг.

Общая продолжительность курса варьирует от 20 до 30 дней.

Побочные действия

В основном Тиотриазолин переносится пациентами хорошо. В крайне редких случаях возможно развитие следующих нарушений:

• центральная нервная система: головокружение, общая слабость, шум в ушах;
• система пищеварения: сухость во рту, тошнота, вздутие живота;
• дыхательная система: очень редко – приступы удушья, одышка;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, боль в области сердца;
• аллергические/дерматологические реакции: лихорадка, гиперемия кожи, зуд, крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко – отек Квинке;
• местные реакции (в месте введения): редко – покраснение и ощущение покалывания.

Передозировка

Случаи передозировки Тиотриазолина неизвестны.

При приеме большого количества препарата внутрь нужно сделать промывание желудка. Показана симптоматическая терапия.

Особые указания

В состав таблеток Тиотриазолина входит сахароза: в 1 таблетке 100 мг – 2,8 мг сахарозы, в 1 таблетке 200 мг – 5,6 мг сахарозы. Данную информацию следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не проводилось, но, учитывая риск возникновения таких побочных эффектов, как головокружение, следует соблюдать максимальную осторожность при занятиях видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Тиотриазолин в период беременности/грудного кормления не назначается.

Применение в детском возрасте

Терапию пациентам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Тиотриазолин при почечной недостаточности применять противопоказано.

При клиренсе креатинина > 60 мл/мин пероральный прием препарата возможен под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекция дозы не требуется. Однако из-за возрастного снижения почечной функции следует осуществлять периодический контроль мочевины, креатинина.

Лекарственное взаимодействие

Сведения о взаимодействии Тиотриазолина с прочими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Тиотриазолина являются: ВГ-5, Ларнамин, Лаеннек, Криомелт МН, Гепатосан, Дипана, Гепафор, Метионин, Максар, Лив.52, Политион, Орницетил, Ропрен и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

• таблетки – 3 года;
• раствор для инъекций – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиотриазолине

Согласно отзывам, Тиотриазолин является эффективным кардиопротектором и гепатопротектором. Препарат имеет широкий спектр применения. Его назначают при сильном сердцебиении, одышке, токсических поражениях печени. Отмечают доступность препарата. О побочных реакциях сообщают нечасто.

Цена на Тиотриазолин в аптеках

Примерная цена на Тиотриазолин составляет:

• таблетки по 100 мг (50 шт. в упаковке) – от 780 рублей, по 200 мг (90 шт. в упаковке) – от 921 рубля;
• раствор для инъекций (в упаковке 10 ампул по 4 мл) – от 918 рублей.