Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты

Содержание:

  • 22 Марта, 2019
  • Прочие препараты
  • Оксана Скрипченко

Урсодезоксихолевая кислота – синтезированная гидрофильная монокарбоновая гидроксикислота. Ее применяют в качестве комплексной терапии гепатитов, при нарушениях моторики желчевыводящих путей, различных патологиях пищеварительного тракта.

Что такое урсодезоксихолевая кислота?

УДХК – неагрессивный природный компонент желчи человека. В норме она вырабатывается в организме в количестве 1-5 %. Вещество обладает схожим строением с хенодезоксихолевой кислотой, но имеет различия по пространственному расположению атомов.

Изначально вещество предназначалось для растворения конкрементов, образующихся в желчевыводящих путях и для лечения воспаления желудка, при котором нарушается пищеварительный процесс (рефлюкс-гастрит). На сегодня препарат считается наиболее эффективным при лечении холестатических болезней печени. Также лекарственные средства, содержащие УДХК, используют для снижения повреждающего действия токсичной дезоксихолевой кислоты.

Лекарственное действие

Препарат обладает иммуномодулирующим, гепатопротективным, желчегонным действием. Согласно инструкции, урсодезоксихолевая кислота повышает устойчивость эластической структуры гепатоцитов и холангиоцитов. Воздействуя на портально-билиарное циклическое обращение желчных кислот, уменьшает концентрацию токсичных веществ.

Препарат обладает гипохолестеринемическим действием, которое обусловлено снижением всасывания полициклического липофильного спирта (холестерина). Сдерживает гибель клеток, вызванную ядовитыми желчными кислотами.

За счет подавления поглощения в кишечнике, ингибирования синтеза в печени и снижения секреции сокращается насыщенность желчи, вырабатываемой печенью, холестерином.

УДХК снижает способность желудочного сока, движущегося в обратном направлении, разрушать клеточные мембраны. Урсодезоксихолевая кислота способна стабилизировать и снижать восприимчивость к действию мицелл, осуществляющих растворение поврежденных клеток.

Препарат растворяет уже образованные холестериновые желчные конкременты и предотвращает формирование новых. Способствует формированию желчеотделения, что приводит к стимулированию выведения вредных желчных кислот.

В каких случаях назначают средство

Показаниями к применению препаратов урсодезоксихолевой кислоты являются следующие заболевания:

  1. Холестериновые конкременты в желчном пузыре и желчных путях.
  2. Хроническое гепатоцеллюлярное воспалительное заболевание, для которого характерно наличие аутоантител.
  3. Острый вирусный гепатит.
  4. Поражение печени, при котором в гепатоцитах накапливаются жировые клетки (неалкогольный стеатогепатит).
  5. Токсическое поражение печени.
  6. Деструктивно-воспалительное заболевание аутоиммунной природы, поражающее внутрипеченочные желчные пути и ведущее к циррозу.
  7. Муковисцидоз печени.
  8. Редкая патология желчных протоков, характеризующаяся нарушением оттока желчи и способствующая формированию печеночной недостаточности.
  9. Врожденное или приобретенное заращивание желчных путей.
  10. Нарушение выработки либо оттока желчи при внутривенном питании.
  11. Дискинезия (нарушение моторики) желчевыводящих путей.
  12. Паразитарное заболевание с преимущественным поражением печени.
  13. Билиарный рефлюкс-гастрит.
  14. Заболевание, при котором поражается слизистая пищевода вследствие забрасывания содержимого желудка в мышечную трубку части пищеварительного канала.

Лекарство назначают и в профилактических целях для предотвращения заболеваний печени при применении гормональных средств контрацепции и противоопухолевых лекарств.

Противопоказания

В ходе клинических исследований было выявлено, что применение препарата «Урсодезоксихолевая кислота» при ряде заболеваний вызывает тяжелые побочные эффекты. В связи с этим назначение его противопоказано в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительности к компонентам средства;
  • в острых формах воспалительных заболеваний желчного пузыря;
  • при заболевании желчных путей и кишечника в острой стадии;
  • наличии обызвествленных желчных конкрементов;
  • циррозе печени в терминальной стадии;
  • дисфункции почек;
  • выраженных нарушениях функциональности поджелудочной железы.

Если пациент страдает каким-либо из этих заболеваний, об этом необходимо сообщить доктору.

Ограничения к применению

Помимо противопоказаний, лекарственное средство имеет ряд ограничений. На них ориентируется врач при определении схемы и способов применения вещества:

  1. Детский возраст. Лечение у детей осуществляется под строгим контролем педиатра или другого специалиста. Доза корректируется по ходу терапии, в зависимости от эффективности и реакции организма ребенка на медикамент.
  2. Применение препарата при беременности возможно, если терапия не опасна для плода. Исследований в отношении безопасности использования УДХК у будущих матерей не проводилось.
  3. При кормлении грудью препарат принимают осторожно. О проникновении лекарственного вещества в грудное молоко ничего не известно.
Читайте также:  Цитомегаловирус у собак

Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению

Способ и дозировка определяются врачом индивидуально. В процессе лечения схема использования может корректироваться специалистом. Обо всех изменениях состояния необходимо сразу сообщать врачу, чтобы он мог оценить проблему и при необходимости отменить или заменить лекарственное средство.

Взрослым назначают таблетки или капсулы. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела пациента. Рекомендованная доза – 10 мг на 2 кг веса в сутки.

Детям с 3 лет из-за трудностей при проглатывании капсул и таблеток рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Лекарство принимают один раз в день в вечернее время. Капсулы и таблетки проглатывают целиком, запивая обычной водой.

Врач обычно предупреждает сразу о том, что лечение продолжительное и составляет от полугода до двух лет. Во избежание рецидива холелитиаза курс продолжают в течение 2-3 месяцев после растворения конкрементов.

Эффективность терапии оценивают с помощью ультразвукового сканирования и рентгенологии через каждые 6 месяцев. Если в ходе обследования выявляют обызвествление камней, лечение прекращают.

Взаимодействие препарата с другими медикаментами

На лекарственный эффект препарата «Урсодезоксихолевая кислота» могут повлиять различные средства. Поэтому, если пациент принимает какие-то медикаменты, он должен сообщить об этом врачу:

  1. Лекарства, предназначенные для терапии кислотозависимых патологий желудочно-кишечного тракта («Ренни», «Викаир»), а также «Колестирамин» и «Колестипол» снижают всасывание УДХК и ослабляют ее эффективность.
  2. Препараты, снижающие концентрацию липидов («Клофибрат», «Полифепан»), эстрогены, прогестины снижают способность кислоты растворять холестериновые желчные камни.

Особые указания

Положительные результаты от терапии пациенты получают, если размеры желчных конкрементов у них не превышают 1,5-2 см.

Если применяют препараты УДХК более одного месяца, необходимо осуществлять контроль содержания печеночных ферментов, участвующих в трансаминировании, щелочной фосфатазы, билирубина, а также гамма-глутамилтрансферазы в крови.

При продолжительной терапии у пациентов с первичным склерозирующим холангитом препарат может вызвать тяжелые побочные действия. Если в ходе лечения наблюдается диарея, то следует снизить дозировку.

Женщинам детородного возраста рекомендуется во время терапии применять надежные средства контрацепции. Оптимальным вариантом считается использование негормональных препаратов, поскольку гормональные способствуют усилению камнеобразования.

Препараты, содержащие УДКВ

Ввиду серьезности патологий, для лечения которых предназначено средство, а также большого числа противопоказаний и побочных действий, назначать препарат должен только доктор. Фармацевтические компании впускают лекарство в разных формах, среди которых несложно подобрать оптимальную.

Перечень подходящих средств:

При подборе дженериков УДКХ необходимо вначале ознакомиться с прилагающейся к ним инструкцией. Аналоги «Урсодезоксихолевой кислоты»отличаются не только названием, ценой, производителем, они содержат дополнительные компоненты, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Список названных препаратов выглядит так:

Урсодезоксихолевая кислота с успехом применяется для лечения заболеваний печени, имеющих затруднения тока желчи у детей и взрослых. Врачи довольно часто назначают это средство, т. к. оно считается стандартом терапии данных заболеваний.

Желчные кислоты в пищеварительной системе играют важную роль. Они отвечают за эмульгацию жиров, транспортировку труднорастворимых витаминов, дробление сложных частиц, активацию липолитических ферментов.

Как только пища попадает в желудок, происходит сжатие желчного пузыря, выброс в двенадцатиперстную кишку порции желчи. На данном этапе жиры подвергаются расщеплению, усваиваются, всасываются жирорастворимые витамины. Как только комок пищи достигает тонкого кишечника, запускается продуцирование желчных кислот. Затем образованные вещества поступают в печень.

Желчные кислоты бывают:

  • первичными (образуются в печени);
  • вторичными (выделяются в кишечнике).

Вторичные кислоты в последующем трансформируются в литохолевые, дезоксихолевые аллохолевые, урсодезоксихолевые молекулы.

Урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic) одна из безопасных желчных кислот, она обладает множеством ценных для организма свойств. Благодаря веществу обеспечивается снижение уровня холестерина крови, расщепление камней в желчном пузыре, стимуляция выделения и отхождения желчи. Кислота улучшает текучесть желчи, защищает гепатоциты, восстанавливает клетки, в организме ее содержание не превышает 5%.

Основные функции препаратов УДХК

Урсодезоксихолевая кислота нашла широкое применение в медицине, она отлично справляется с заболеваниями печени, желчевыводящих путей. В руководстве по применению указан целый спектр заболеваний, которые отступают перед данным веществом. Препараты на основе кислоты настолько эффективны, что медики все активнее стали ее рекомендовать для своих пациентов.

Читайте также:  Антитела к hbs антигену вируса гепатита b

Средства показаны для устранения жирового гепатоза, первичного билиарного цирроза, склерозирующего холангита гепатитов, кистозного фиброза. Средства необходимы для борьбы с рефлюкс-эзофагитом, билиарным гастритом, неосложненной желчнокаменной болезнью.

Кислоты встраиваются в клеточные мембраны гепатоцитов, стабилизируют их структуру, защищают от деструктивного воздействия токсичных желчных кислот. Помимо этого, урсодезоксихолевая кислота способна присоединяться к токсинам, образовывать смешанные мицеллы, не повреждающие клеточные мембраны.

  1. затормаживают выработку холестерола;
  2. снижают его всасывание вещества в кишечнике;
  3. образуют растворимые комплексы.

При регулярном применении средств понижается количество вредных агентов, как в печени, так и в кишечнике. Препараты помогают желчи не застаиваться, без препятствий проникать в желчный пузырь, оттуда поступать в кишечник.

При условии адекватного оттока желчи печень восстанавливает нормальные размеры, приходит к норме процесс пищеварения. Дополнительно укрепляется иммунитет, увеличивается резистентность иммунной системы к вирусам гепатита.

Кислота изготавливается в виде кристаллического порошка белого цвета, после приема внутрь пациент ощущает горький привкус. Вещество:

  • не токсично;
  • является гидрофильным;
  • не способно раствориться в воде;
  • плохо взаимодействует с хлороформом.

В каких продуктах содержится урсодезоксихолевая кислота? Ни один продукт питания не может содержать в себе данное вещество, кислота исключительно животного происхождения или физиологически продуцируется организмом человека.

Эффективные препараты на основе УДХК

В аптеке представлено два вида лекарственных препаратов, изготовленных на основе урсодезоксихолевой кислоты.

Для детей рекомендованы суспензии, взрослым пациентам назначают средство в форме капсул для перорального приема.

Существует несколько действенных препаратов, которые получили многочисленные положительные отзывы пациентов.

Урсосан

Урсосан назначают пациентам, в анамнезе у которых присутствуют различные диффузные изменения в печени, гепатиты, печеночная недостаточность. Отлично подходит для проведения профилактики заболеваний печени и органов пищеварительного тракта.

Урсофальк

Препарат Урсофальк используется для устранения заболеваний:

Если пациент проходит курс терапии антибиотиками и другими агрессивными препаратами, лекарство может применяться в качестве профилактического средства.

Урсодекс

Гепатопротектор Урсодекс оказывает положительное воздействие при гепатитах, патологиях желчевыводящих путей. Чаще всего лекарство назначается для эффективного растворения холестериновых камней в желчном пузыре.

Урсолизин

В инструкции указано, что лекарственное средство Урсолизин правильно использовать для комплексного лечения в борьбе с гепатитами различной этиологии, циррозом печени.

Способы применения, режим дозирования

Точная дозировка и длительность курса терапии определяется диагнозом, индивидуальными особенностями организма, результатами диагностических исследований.

На каждый килограмм веса стандартно рекомендовано принимать по 10 мг средства в сутки, оптимально после обеда или вечером.

Весь период терапии необходимо контролировать показатели ферментов, раз в течение 6 месяцев больному человеку требуется пройти:

  1. рентгенографию;
  2. ультразвуковое исследование печени, желчных путей.

При наличии показаний урсодезоксихолевая кислота назначается новорожденным детям.

После приема таблеток активные вещества всасываются в тонком кишечнике, максимальная концентрация достигается спустя три часа. В организме происходят биохимические изменения, в виде продуктов распада урсодезоксихолевая кислота становится основной среди желчных кислот.

После завершения биохимических изменений в виде продуктов распада вещество выходит из организма вместе с фекалиями.

Показания, противопоказания, побочные реакции

Продукты урсодезоксихолевой кислоты запрещены к применению в том случае, когда у пациента имеется чувствительность к активному веществу, другим составляющим.

Средства противопоказаны при обострении воспалительного процесса в протоках, кишечнике и желчном пузыре.

Средства урсодезоксихолевой кислоты не стоит принимать при заболеваниях и состояниях:

  • онкология печени;
  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • панкреатит.

С осторожностью лекарство назначают беременным женщинам, в период лактации. Если болеет ребенок до трех лет, препарат рекомендован в виде суспензии.

Необходимо знать, что при помощи вещества проводится уничтожение только мягких камней, вызванных скоплением низкоплотного холестерина, их размер не должен быть более 20 миллиметров.

Не исключается возникновение расстройства стула (запоры, поносы), болевой синдром в области эпигастрия, правого подреберья, кальцинирование желчных камней. У некоторых пациентов в ходе терапии отмечается увеличение активности печеночных трансаминаз, кожный зуд и высыпания. После отмены терапии вся симптоматика полностью проходит.

Химическое название

Химические свойства

Данное химическое соединение – гидрофильная, не цитотоксичная желчная кислота, эпимер хенодезоксихолевой кислоты. Ursodeoxycholic ac >

Фармакологическое действие

Желчегонное, иммуномодулирующее, гепатопротекторное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое.

Читайте также:  Урапидил таблетки инструкция по применению

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урсодезоксихолевая Кислота обладает способностью стабилизировать мембраны гепатоцитов, снижать концентрацию гидрофобных, токсичных кислот, замедлять процессы всасывания холестерина в кишечнике. Вещество обладает цитопротекторным и гипохолестеринемическим действием, замедляет гибель клеток от воздействия токсичных жирных к-т.

Лекарственное средство эффективно при лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита, связывает аполярные желчных кислоты. Вещество обладает способностью образовывать двойные молекулы, которые хорошо встраиваются в клеточные мембраны и стабилизируют их, клетки становятся невосприимчивы к действию цитотоксичных мицелл. Средство способствует растворению желчных камней за счет сдвига концентрации холестерина и желчных к-т, предотвращает появление новых конкрементов. Токсичные кислоты быстро эвакуируются с помощью кишечника с каловыми массами.

Урсодезоксихолевая Кислота нормализует работу Т-киллеров (лимфоциты), угнетает экспрессию HLA-антигенов, расположенных на мембранах гепатоцитов. Средство замедляет развитие фиброза при первичном биллиарном циррозе печени, муковисцидозе или алкогольном стеатогепатите. Снижается риск развития варикозного расширения вен пищевода.

После приема внутрь лекарство подвергается абсорбции в тощей кишке, где происходит его пассивная диффузия. Максимальная концентрация средства наблюдается в течение 1-3 часов. У соединения высокая степень связи с белками плазмы, порядка 70% у здоровых пациентов. При систематическом приеме вещество заменяет около половины от общего количества желчных к-т в крови.

В тканях печени лекарство связывается с таурином и глицином, образую конъюгаты, которые выводятся в системный кровоток. Лечебный эффект от приема средство зависит от дозировки. Вещество преодолевает плацентарный барьер, выводится с калом. Менее 1% экскретируется с мочой.

Показания к применению

  • от холестериновых камней в желчном пузыре и общем желчном протоке при невозможности эндоскопического и хирургического лечения;
  • для ликвидации холестериновых камней диаметром не более 2 см после проведения механической или экстракорпоральной литотрипсии;
  • при лечении первичного билиарного цирроза;
  • при хроническом гепатите с холестатическим синдромом;
  • пациентам с муковисцидозом печени, острым гепатитом или врожденной атрезией желчного протока;
  • при гастрите и рефлюкс-эзофагите;
  • для лечения билиарного диспептического синдрома при дискинезии или холецистопатии;
  • в качестве профилактического средства и для лечения холестатического синдрома, возникающего вследствие лечения гормональными противозачаточными средствами;
  • на фоне лечения цитостатиками, при алкогольном поражении печени;
  • в рамках комплексного лечения после трансплантации печени и других органов.

Противопоказания

УДХК противопоказана к приему:

  • при острых воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей и желчного пузыря;
  • пациентам с циррозом печени при сосудистой и паренхиматозной декомпенсации;
  • при болезни Крона, неспецифическомязвенном колите;
  • больным с тяжелыми нарушениями в работе почек;
  • при аллергии на вещество.

Побочные действия

Могут наблюдаться: высыпания и зуд на коже, рост активности печеночных ферментов, аллергия, запор, тошнота, дискомфорт и боли в эпигастральной области.

Редко развивается диарея, декомпенсация цирроза печени и кальцинирование желчных камней.

Урсодезоксихолевая Кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препараты принимают внутрь, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Как правило, суточная доза рассчитывается по 10 мг на кг веса. Лекарство принимают один раз, в послеобеденное время. Продолжительность проведения терапии зависит от показаний и схемы лечения.

Передозировка

Нет сведений о передозировке лекарством.

Взаимодействие

При сочетании УДХК с циклоспорином наблюдается непредсказуемое увеличение абсорбции и рост плазменной концентрации циклоспорина в крови.

Существует риск снижения эффективность и концентрации в плазме ципрофлоксацина на фоне лечения данным средством.

Условия продажи

Особые указания

Для устранения камней в желчном пузыре с помощью Урсодезоксихолевой Кислоты необходимо, чтобы камни были холестериновые, размером не более 20 мм, желчный пузырь сохранял свои функции, чтобы половина пузыря оставалась свободной. Также камни не должны блокировать желчный проток.

Во время терапии кислотой рекомендуется первые 3 месяца, каждые 30 дней проверять активность ферментов печени. Далее активность трансаминаз проверяют каждые 3 месяца.

При лечении холестериновых камней рекомендуют проходить ультразвуковое и рентгенологическое исследование раз в пол года.

После растворения камней лекарство рекомендуется принимать еще несколько месяцев для профилактики.

При беременности и лактации

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов во время беременности и кормления грудью ограничены.

Лекарство может быть назначено лечащим врачом, при условии, что потенциальная польза от терапии превышает потенциальный вред для ребенка. Нет данных о том, выделяется ли средством с грудным молоком.

Якутина Светлана
Якутина Светлана
Эксперт проекта ProSosudi.ru
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *