Что такое апрофен

Содержание:

Апрофен
Химическое соединение
ИЮПАК 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид
Брутто-формула C21H27NO2
CAS 3563-01-7
PubChem 71128
Лекарственные формы
порошок, таблетки по 0,025 г, 1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Другие названия
Тарен

Апрофен (Aprophenum) 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид — лекарственное средство, оригинальный российский лекарственный препарат, м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Синонимы: aprofenum, aprofene.

Содержание

История [ править | править код ]

Апрофен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Апрофен был разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 до 1964 года как лекарственный препарат. В связи со специфическим побочным действием препарата (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году апрофен включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III) [1] .

Физические и химические свойства [ править | править код ]

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7—4,7) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта.

По периферическому холинолитическому эффекту более активен, чем спазмолитин. По расширению коронарных сосудов более активен, чем спазмолитин и папаверин.

Читайте также:  Пожелтело лицо у пожилого человека

Показания к применению [ править | править код ]

Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печёночная колики, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и при спазмах сосудов (эндартериит, спазмы сосудов головного мозга).

В акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

При отравлениях ФОС [ править | править код ]

Апрофен (ранее использовался амизил) является действующим веществом препарата «тарен», производимого в Индии, который входит в комплекты военной индивидуальной аптечки АИ-1 и аптечки индивидуальной для населения АИ-2 (гнездо № 2, пенал красного цвета) и используется как противоядие от отравления фосфорорганическими соединениями (ФОС).

Нелегальные случаи применения тарена [ править | править код ]

Нелегальным образом применяется в качестве галлюциногена [2] . При применении в неотравленном состоянии препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен и апрофен не вызывает физической или психической зависимости и привыкания.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировки [ править | править код ]

Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2—4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1 % раствора.

Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

Препарат начинает действовать через 40 минут после приёма, действие длится 4-5 часов.

Побочное действие [ править | править код ]

Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина — внутрь 100—200 мг или 1 мл 20 % раствора п/к), повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.

Хранение [ править | править код ]

Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Апрофен

Химическое название

2-(Диэтиламино)этиловый эфир альфа-метил-альфа-фенилбензолуксусной кислоты (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Апрофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Апрофен

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, этаноле и хлороформе. Трудно растворим в ацетоне и бензоле, очень мало — в эфире.

Фармакология

Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект). Расширяет сосуды, в т.ч. коронарные. Повышает активность миометрия, способствует раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

Применение вещества Апрофен

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях органов ЖКТ и мочевыделительной системы (спастический колит, печеночная и/или почечная колика, холецистит, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефроуролитиаз), спазм сосудов головного мозга, эндартериит, слабость родовой деятельности.

Читайте также:  Диагноз по ногтям на пальцах

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия вещества Апрофен

Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запор, парез аккомодации, диспепсия, угнетение ЦНС , головокружение, нарушение координации движений, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.

Взаимодействие

Седативный эффект снижает кофеин (внутрь, 0,1–0,2 г или 1 мл 20% раствора п/к).

Передозировка

Симптомы: головокружение, чувство опьянения, галлюцинации, психомоторное возбуждение, головная боль, паралич аккомодации, усиление периферических холинолитических эффектов, аритмия, нарушение функций дыхательного и сосудодвигательного центра.

Лечение: введение антихолинэстеразных средств, детоксикационная терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Апрофен

Не следует назначать без освобождения от работы пациентам, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Апрофена таблетки 0,025 г 0.0003
Апрофена раствор для инъекций 1% 0.0001

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Состав

В состав препарата входит активный компонент: апрофен.

Дополнительные составляющие – в зависимости от фармакологической формы.

Форма выпуска

Выпускается Апрофен в форме таблеток, упакованных по 10 штук в пачку и в виде раствора в 1 мл ампулах.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Апрофен является блокатором м- и н-холинорецепторов, входящим в группу третичных аминов. Во время лечения проявляется периферический, центральный м- и н-холинолитический, сосудорасширяющий и миотропный спазмолитический эффект.

При приёме этого лекарства происходит расширение мозговых и коронарных артерий, повышается тонус и сократительная активность миометрия, вызывающая быстрое раскрытие шейки матки в начальной стадии родового периода.

Помимо этого возможно понижение тонуса и сократительной активности гладкой мускулатуры ЖКТ.

Показания к применению

Лекарственный препарат Апрофен назначают при:

  • спазме гладкой мускулатуры, сопровождающем заболевания мочевыделительной системы и органов брюшной полости, например, колите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, холецистите, нефролитиазе;
  • эндартериите– в комплексном лечении;
  • спазме сосудов головного мозга.

Также это средство широко применяется в акушерской практике, когда необходимо стимулировать родовую деятельность.

Противопоказания

Применение данного препарата противопоказано при наличии:

Читайте также:  Средства от поноса для детей 3 лет

Побочные эффекты

При лечении Апрофеном могут развиваться побочные эффекты, которые проявляются: головокружением, головной болью, ощущением опьянения, сухость в ротовой полости, парезом аккомодации, диспептическими симптомами.

Апрофен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат в таблетках рекомендуется принимать внутрь, после употребления еды, по одной таблетке 2-4 раза ежедневно.

Раствор Апрофена предназначен для подкожного или внутримышечного введения.

Максимальная дозировка для взрослых пациентов составляет: 0,03 г – разовая, 0,1 г – суточная, для таблеток. Раствор для введения внутримышечно или под кожу назначают в разовом дозировании 0,02 г или суточном 0,06 г.

Передозировка

Случаи передозировки Апрофеном не установлены.

Взаимодействие

Сочетание с кофеином способно значительно снизить седативный эффект этого препарата.

Особые указания

Во время лечения Апрофеном пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения занятий, которые требуют высокого внимания и быстрого реагирования.

Условия продажи

Условия хранения

Независимо от лекарственной формы, препарат нужно хранить в тёмном, прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

Аналоги Апрофена

Основные аналоги представлены препаратами: Кавинтон форте, Берлиприл, Экватор, Омарон, Винкамин, Дибазол, Фезам, Пентилин и Папазол.

Отзывы об Апрофене

Следует отметить, что отзывы об Аптофене встречаются нечасто. Но те пациенты, которые принимали эти таблетки, сообщают, что после их приёма наступает почти мгновенный эффект. Поэтому они именно это лекарственное средство используют, когда нужно снять спазм, так как другое лечение не приносит им настолько быстрого результата.

При этом сообщения о развитии побочных эффектов возникают только в единичных случаях. Обычно они выражаются понижением давления, шумом в ушах, сонливостью, проблемами ЖКТ.

Не исключены и случаи развития привыкания. По этой причине многие врачи стараются не назначать это лекарство своим пациентам. Вообще, для многих людей свойственно купирование болевых синдромов, а не выявления причин их развития. Так как для этого лекарственного средства характерен высокий эффект в качестве обезболивающего средства, то пациент может постоянно устранять боль с его помощью и не обращаться к врачу с основным заболеванием.

Такой подход часто становится причиной развития привыкания к препарату и осложнению основного нарушения. Поэтому злоупотреблять ими не рекомендуется, лучше сразу обращаться к врачу.

Цена Апрофена, где купить

Купить Апрофен в аптеке можно по цене от 24 рублей.

  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Якутина Светлана
Якутина Светлана
Эксперт проекта ProSosudi.ru
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *