Азатиоприн таблетки инструкция по применению

Содержание:

Состав

1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, которые входят в структуру нуклеиновых кислот, проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей.

Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности. Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию антител, но в меньшей степени. В сравнении с Меркаптопурином проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного характера при меньшем цитостатическом действии.

После внутреннего (перорального) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).

Биотрансформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге.

T1/2, как самого азатиоприна, так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.

Практически полностью выводится с желчью и всего на 1–2% почками.

Показания к применению

  • предупреждение реакции отторжения пересаженного трансплантата (в комплексе с другими препаратами);
  • ревматоидный артрит;
  • активный хронический гепатит;
  • дерматомиозит;
  • язвенный колит;
  • миастения;
  • болезнь Крона;
  • узелковый периартериит;
  • вульгарная пузырчатка;
  • псориаз;
  • синдром Рейтера;
  • аутоиммунный гломерулонефрит;
  • тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
  • системная красная волчанка.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к азатиопринуили дополнительным ингредиентам препарата;
  • печеночная недостаточность;
  • состояния угнетенного гемопоэза;
  • беременность;
  • детский возраст;
  • период вскармливания грудью.

Побочные действия

  • присоединение вторичных инфекций;
  • миелодепрессия;
  • макроцитоз;
  • мегалобластный эритропоэз;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • рвота;
  • сыпь на кожных покровах;
  • артралгии;
  • поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного характера;
  • миалгии;
  • лекарственная аллергия;
  • токсический гепатит;
  • холестатический гепатит.

У пациентов с трансплантированными органами возможно развитие панкреатита, эрозий, язв и кровотечений ЖКТ, перфораций и некроза кишечника.

Существуют единичные сведения о диагностировании недостаточности почек, заболеваний легких, гемолитической анемии и менингеальных реакций.

В проведенных исследованиях было установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований.

Инструкция по применению Азатиоприна

Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перорально (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.

С целью предупреждения отторжения пересаженного трансплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и Циклоспорином. Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перорально на протяжении 1-2-х месяцев. В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.

Читайте также:  Виферон мазь гель

Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.

При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.

Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления, нарушения печеночных функций, панцитопения, а также усиление прочих побочных эффектов препарата.

Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение гемодиализа. Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна.

Взаимодействие

Одновременное назначение Аллопуринола с Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с Ко-Тримоксазолом приводит к увеличению миелотоксического действия.

Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого характера.

В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин, глюкокортикоиды, анти-СD3-антитела) чаще возникали новообразования и развивались инфекции.

Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Проведение вакцинации, на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин).

Условия продажи

Для приобретения препарата Азатиоприн необходим рецепт врача.

Условия хранения

Азатиоприн относится к списку А. Температура хранения препарата – до 25°С.

Срок годности

Таблетки Азатиоприна, в оригинальной упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

На протяжении первых 2-х месяцев терапии Азатиоприном необходимо еженедельно следить за картиной периферической крови, в дальнейшем исследования компонентов крови показаны с частотой 1-2 раза в 30 дней. Наряду с исследованиями крови следуют осуществлять контроль активности печеночных ферментов, уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При патологиях печени и/или почек, а также при параллельном приеме Аллопуринола, дозы Азатиоприна необходимо снизить на 1/4 от рекомендуемых доз.

Терапия Азатиоприном применяется с особой осторожность при наличии у пациента: опоясывающего герпеса, ветряной оспы, недостаточности ксантин-оксидазы, цитотоксической или радиационной терапии.

Аналоги Азатиоприна

Аналоги Азатиоприна, схожие с ним по своему воздействию:

Детям

Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.

При беременности и лактации

Прием препарата в периоды грудного кормления и беременности противопоказан.

Отзывы об Азатиоприне

Отзывы об Азатиоприне немногочисленны и неоднозначны. Некоторые пациенты, принимающие это препарат по причине аутоиммунных заболеваний, полностью удовлетворены его действием и отмечают высокую эффективность и практическое отсутствие тяжелых побочных эффектов по сравнению с ранее принимаемой гормонотерапией. Другие не почувствовали никакого эффекта лечения и отдают предпочтение другим лекарственным средствам.

Стоит заметить, что все показания к Азатиоприну относятся к довольно серьезным болезненным состояниям, при которых назначить адекватное лечение может только квалифицированный, и по возможности опытный, врач. Поэтому, в случае подозрения на какое-либо из заболеваний из списка показаний к данному препарату, следует пройти всесторонне обследование и ни в коем случае не заниматься самолечением.

Цена Азатиоприна, где купить

Цена Азатиоприна 50 мг №50 в аптеках России в среднем составляет — 200 рублей.

Цены в интернет-аптеках:

Азатиоприн – это сильный иммуносупрессивный препарат цитостатического и цитотоксического действия.

Состав Азатиоприна

Действующее вещество – азатиоприн (0,05 г).

  • Желатин;
  • Сахар молочный;
  • Крахмал картофельный;
  • Кальция стеарат.

Форма выпуска

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке содержится 5 упаковок.

Аналоги Азатиоприна

К лекарственным средствам с аналогичным активным веществом относятся:

Фармакологическое действие Азатиоприна

Азатиоприн оказывает иммунодепрессивное действие, преимущественно направленное на замедленную гиперчувствительность и клеточную цитотоксичность. Блокирует пролиферацию (разрастание) тканей и деление клеток. Подавляет реакции тканевой несовместимости. Меньше действует на синтез антител. У азатиоприна более выражено иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности, по сравнению с меркаптопурином.

Является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, входящих в состав нуклеиновых кислот.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. С белками связывается приблизительно 30%. При биотрансформации образуются активные метаболиты (6-меркаптопурин и 6-тиоинозиновая кислота).

Читайте также:  Дерматит инфекционный лечение

Концентрация азатиоприна в тканях незначительна; в мозге определяется его наименьшее количество. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения активного вещества и его метаболитов составляет около 5 часов. Препарат почти полностью выводится с желчью через печень, а через почки – не более 1-2%.

Показания к применению

Азатиоприн, по инструкции,показан при следующих заболеваниях:

  • Ревматоидном артрите;
  • Неспецифическом язвенном колите;
  • Хроническом активном гепатите;
  • Системной красной волчанке;
  • Узелковом периартериите;
  • Дерматомиозите;
  • Миастении;
  • Вульгарной пузырчатке;
  • Идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;
  • Аутоиммунном гломерулонефрите;
  • Псориазе.

Азатиоприн, по отзывам, может использоваться в составе комбинированной терапии в качестве профилактики реакций отторжения трансплантатов.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к азатиоприну или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат строго противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста необходима контрацепция. В период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы Азатиоприна

Таблетки принимают внутрь. Доза устанавливается индивидуально. При этом учитываются не только показания и тяжесть течения заболевания, но и дозировка одновременно назначенных лекарств, а также гематологическая переносимость. Лечение, как правило, длительное.

Средние суточные дозы составляют:

  • Ревматоидный артрит – 1-2,5 мг/кг за 1-2 раза. Поддерживающая терапия – 0,5 мг/кг. Курс лечения составляет 12 недель;
  • Хронический активный гепатит – 1-1,5 мг/кг;
  • Профилактика реакций отторжения трансплантатов – 5 мг/кг за 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Азатиоприн, по отзывам врачей, наиболее эффективен в сочетании с кортикостероидами и циклоспорином. Поддерживающая доза – 1-4 мг/кг на протяжении нескольких лет. В случае отмены препарата дозировка уменьшается постепенно. Если же возникают симптомы отторжения трансплантата, то суточную дозу снова увеличивают до 4 мг/кг;
  • Другие заболевания – 1,5-2 мг/кг за 3-4 раза. Если это необходимо, доза повышается до 200-250 мг за 2-4 приема.

Передозировка Азатиоприна

К признакам передозировки относятся:

  • Диспепсические явления;
  • Панцитопения;
  • Нарушение функций печени;
  • Усиление других побочных действий.

Лечение – симптоматическое. Может быть назначен гемодиализ.

Побочные действия Азатиоприна

Инструкция к Азатиоприну указывает следующие побочные действия:

  • Система кроветворения – миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), развитие вторичных инфекций, макроцитоз и мегалобластный эритропоэз, гемолитическая анемия;
  • Пищеварительная система – рвота, тошнота, холестатический и токсический гепатит, анорексия, эрозивно-язвенные поражения слизистых рта, кровотечение из ЖКТ, панкреатит, перфорация и некроз кишечника;
  • Аллергические реакции – кожная сыпь, миалгия, артралгия, лекарственная лихорадка.

Иногда возможны воспаление мозговых оболочек, острая почечная недостаточность, легочные заболевания.

Экспериментальные данные свидетельствуют о тератогенном, эмбриотоксическом и канцерогенном действии Азатиоприна (есть риск возникновения злокачественных новообразований).

Особые указания

На протяжении первых 8 недель терапии необходимо еженедельно контролировать картину периферической крови (впоследствии – 1-2 раза в месяц). Периодически осуществляется контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, щелочных фосфатаз и уровня билирубина.

Дозу снижают до 1/4, если одновременно назначен аллопуринола азатиоприн, а также при нарушении функций печени или почек.

При ветряной оспе, опоясывающем герпесе или недостаточности ксантиноксидазы, а также при цитотоксической и радиационной терапии Азатиоприн назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием азатиоприна с различными веществами вызывает ряд последствий:

  • Аллопуринол – возрастает токсическое воздействие;
  • Ко-тримоксазол – увеличивается миелотоксическое действие;
  • Ингибиторы АПФ – развивается тяжелая лейкопения;
  • Другие иммунодепрессанты – повышается риск возникновения инфекций и опухолей;
  • Живые вирусные вакцины – усиливаются репликации вируса;
  • Инактивированные вакцины – угнетается продукция антител.

Азатиоприн несовместим с недеполяризующими миорелаксантами.

Условия хранения Азатиоприна

Хранить в темном, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
азатиоприн 0,05 г
вспомогательные вещества: желатин; крахмал картофельный; сахар молочный; кальция стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Характеристика

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Читайте также:  Подвывих большого пальца руки

Иммунодепрессивное действие азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием при меньшей цитостатической активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками низкое (

30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольшой концентрации; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге. T1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1–2%.

Показания препарата Азатиоприн

профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);

хронический активный гепатит;

системная красная волчанка;

неспецифический язвенный колит;

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;

Противопоказания

повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину;

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгия, миалгия, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит. У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенное поражение и кровотечение из ЖКТ , некроз и перфорация кишечника. Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие. У больных возможно возникновение злокачественных новообразований.

Взаимодействие

При одновременном применении с аллопуринолом усиливается токсическое действие азатиоприна; с ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна; с ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении; с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-СD3-антитела и др.) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2–3 приема в течение 1–2 мес. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях — обычно по 1,5–2 мг/кг в сутки в 3–4 приема. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200–250 мг в 2–4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1–2,5 мг/кг/сут в 1–2 приема. Курс лечения — не менее 12 нед . Поддерживающая доза — 0,5 мг/кг 1 раз в сутки.

При хроническом активном гепатите суточная доза — 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: диспептические явления, панцитопения, нарушение функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

При гемодиализе азатиоприн выводится не полностью.

Меры предосторожности

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Особые указания

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы). С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы; радиационной и цитотоксической терапии.

Якутина Светлана
Якутина Светлана
Эксперт проекта ProSosudi.ru
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *