Алкалоиды и препараты опия

Опиаты – это наркотические алкалоиды опиума. Они могут быть как естественными, так и синтетическими, при этом не стоит думать, что вещества эти используются только в пагубных целях. Важнейший из опиатов, морфин, относится к группе лекарственных препаратов и помогает унять невыносимую боль. Однако нередко эти вещества, вызывающие привыкание, используются отнюдь не по прямому назначению, отчего и заслужили дурную репутацию.

Что это такое?

Опиаты – это производные опиума, который, в свою очередь, получается из головок мака снотворного. Это растение-однолетник, произрастающее на юге Европы, с красивыми цветками и плодом-коробочкой. Для производства опиума используется млечный сок головок, которые собираются примерно за 14-20 дней до созревания. Затвердевая на солнце, сок приобретает коричневую окраску. Вещество имеет в своем составе примерно 20 алкалоидов, наиболее известны из них следующие:

Некоторые опиаты (морфин, кодеин, папаверин) используются для производства лекарственных препаратов, обладающих болеутоляющим и снотворным воздействием. Однако вещества эти активно применяются и для производства наркотических препаратов, которые вызывают одурманивание, а потом – зависимость.

Опиоиды и опиаты

Понятие «опиоид» является более широким, в эту группу включаются вещества, обладающие способностью проникать напрямую в организм через опиоидные рецепторы. Они оказывают обезболивающий и снотворный эффект, помогают успокоиться. Среди этих веществ представлены опиаты, структура которых сходна со структурой морфина.

История

Человек научился использовать производные опиума достаточно давно, причем в самых разных целях. То, что эти вещества хорошо унимают боль, заставило врачей прошлых столетий воспринять их появление с восторгом и упустить из виду быстрое к ним привыкание. Но со временем правда открылась. Историки доказали, что впервые опиум стал использоваться жителями Древнего Шумера, Ассирии и Египта более 6 тысячелетий тому назад. Позднее в качестве лекарства опиум применялся в античной Греции и Древнем Риме.

На Востоке (в мусульманских странах) опиаты использовались и для развлечения: строгие правила Корана запрещали употребление алкоголя, а курение опиума позволяло арабам расслабиться. Постепенно торговцы распространили наркотики по всему миру, обменивая опий на индийский чай. Поэтому даже в 19 веке достать это вещество труда не составляло.

Постепенно люди поняли, что опиум и его производные обладают губительным воздействием на организм, и вещества эти были объявлены вне закона. Сейчас приобрести морфин в России возможно только в определенных аптеках, имея при себе рецепт от врача, в котором четко прописано количество ампул к продаже. После употребления ампулы сдаются врачу под роспись, поэтому относиться к ним следует осторожно.

Разновидности

Опиаты – это не только полезные для общества вещества, помогающие решить медицинские проблемы, в частности, облегчить страдания раковых больных, но и наркотические средства. Среди них выделяется три основные группы:

  • натурального происхождения;
  • полусинтетические;
  • синтетические.

К естественным производным опиума относятся морфин, наркотин и некоторые другие, искусственные опиаты – это героин, дезоморфин и дигидрокодеин. Краткая характеристика этих веществ представлена в таблице.

Виды опиатов

Это основной алкалоид опия, используемый для облегчения боли, вызывающий привыкание.

Используется в составе сиропов от кашля, употребление в больших количествах вызывает эйфорию.

Обладает высокой токсичностью, поэтому не используется в фармацевтике

Известен также как диаморфин. Ранее использовался в медицинских целях, теперь получил распространение как наркотик, быстро вызывающий привыкание.

Распространенное название «крокодил», это один из опаснейших синтетических наркотиков, от употребления которого разрушается иммунитет и страдает головной мозг.

Анальгетик, нашедший применение для лечения кашля и устранения болей, используется также для лечения зависимости от других опиатов.

По своему воздействию сходен с морфином, представляет собой белый порошок.

Является сильным анальгетиком, при этом нашел применение как замещающее прочие опиаты средство при лечении зависимости от них.

Имеет смешанный механизм действия: используется для обезболивания и купирования болевого синдрома.

Используется как лекарство для снятия боли у онкобольных и после операций.

Опиаты – это удивительные вещества, которые могут как использоваться во благо человечеству, позволяя решить множество проблем, так и полностью разрушать личность, вызывать сильнейшую зависимость и полную деградацию. Искусственные опиаты более опасны, их регулярное употребление ведет к необратимым процессам в организме и сказывается на внешнем виде.

Состояние при употреблении опиатов

При использовании производных опиума сначала наблюдается хорошее настроение вплоть до эйфории, потом наступает ощущение покоя и безмятежности. После этого человек начинает вести себя оживленно. Из физиологических признаков становится заметно сужение зрачков, понижение температуры, бледность кожи и осложнения при дыхании. Наблюдаются также запоры, желудочные колики, снижение физической активности.

Физическая зависимость возникает уже через два дня употребления, психическое привыкание произойдет примерно через 90 дней. Опиаты в США нередко употребляют совсем дети, в возрасте от 12 до 17 лет, в России статистика менее шокирующая, пристрастились к наркотикам лица от 18 до 30 лет.

Как употребляют опиаты

Эти вещества можно использовать различными способами:

  • Внутрь.
  • Вдыхая через нос (именно так многие начинающие героинщики привыкают к наркотику, наивно полагая, что от такого способа употребления меньше вреда).
  • Инъекции (наиболее распространены уколы в вену, но героин употребляется также внутримышечно и подкожно).
  • Курение (для него используется опий).

Многие знаменитые люди на своем тернистом пути к славе употребляли опиаты. Кому-то удалось избавиться от пагубной привычки, для других она стала роковой. Так, создатель «Алисы в Зазеркалье» Льюис Кэрролл, спасаясь от мучавших его мигреней, приминал спиртовую настойку опиума. Именно она, по убеждению писателя, помогла ему избавиться от заикания, с детства мешавшего Кэрроллу вести нормальную жизнь.

А поэтесса Викторианских времен, Элизабет Браунинг, принимала опиум с 15 лет, наркотик помогал ей унять мучившие девушку сильнейшие боли в позвоночнике. Прожила она 55 лет.

Знаменитый поэт Владимир Высоцкий при помощи инъекций морфия хотел избавиться от алкогольной зависимости. Но в итоге получил более серьезную губительную привычку, ставшую одной из причин его ранней смерти.

Опиаты: признаки употребления

Каждый из опиатов – это опасный наркотик, распознать употребление его помогут определенные признаки, представленные в таблице.

Читайте также:  Если больно писать женщине что это
Признаки употребления различных опиатов

Снижение умственной активности, постоянная тошнота со рвотой, проблемы с дыханием.

Снижение температуры или постоянное чередование озноба и жара, узкие зрачки, апатия и сонливость, на местах инъекций образуется гной, диарея или запор.

Легкая беззаботность и состояние эйфории, расслабленность. Длительное употребление приводит к апатии, вызывает диарею, головные боли и судороги.

Повышенное слюноотделение, постоянный насморк, снижение умственной активности, частые зевания, потеря веса. Лицо опиумного наркомана быстро покрывается морщинами, он начинает страдать от зубной боли.

Важно помнить, что признаки опиатов – тревожный знак, следует как можно быстрее обратиться за помощью, поскольку последствия их употребления очень серьезны – суицидальные мысли, проблемы с внутренними органами (печенью, сердцем, легкими). Зависимый теряет способность нормально мыслить, нередко заражается гепатитом или СПИДом.

Опий или опиум – это сильнодействующее наркотическое вещество, которое добывают из незрелых коробочек снотворного мака. Для его добычи на маковых коробочках делают надрезы, из которых вытекает млечный сок. Затем этот сок несколько дней сушится на солнце и превращается в буро-коричневую субстанцию, после чего его собирают и перерабатывают. Алкалоиды опия – это то, что превращает млечный сок мака и в незаменимый в медицине продукт, и в опасное для людей вещество.

Алкалоиды опия и препараты

В опиуме содержится около 20 видов алкалоидов. Среди них основные – морфин, кодеин, наркотин, папаверин и тебаин. Морфину и кодеину до сих пор не придуман синтетический аналог, так что препараты, производимые с использованием этих алкалоидов, пока невозможно заменить.

Из морфина, главного опиумного алкалоида, изготавливают сильнейшие болеутоляющие, которые активно применяют в медицинской и паллиативной помощи. Морфин применяют при инфарктах и онкологических заболеваниях, травмах и в послеоперационном периоде.

О морфине стало известно еще в начале XIX века, он был первым алкалоидом, выделенным из опия. Однако свое распространение получил позже, в середине века, когда изобрели инъекционную иглу. Морфин оказывает максимальное воздействие именно при внутривенном введении – препарат в течение 10 минут всасывается организмом и исчезает из системного кровотока. Но вместе с полезными свойствами морфина были обнаружены и негативные последствия его употребления: сильнейшая физическая и психическая зависимость, угнетение дыхательной системы, истощение организма, перепады давления и сердечного ритма, спутанность сознания, синдром отмены. Тем не менее, расслабляющий и болеутоляющий эффекты морфина привели к тому, что спустя 70 лет после его открытия из морфина был синтезирован сильнейший и опаснейший наркотик – героин. Повышенные дозировки морфина вызывают чувство эйфории, а затем – полного умиротворения, что привлекает нервных и вспыльчивых людей в этом наркотике.

  • Круглосуточно
  • Анонимно
  • Бесплатно

Кодеин – следующий по важности и незаменимости в медицине алкалоид, выделяемый из опия. Его получают с помощью метилирования морфина. Кодеин так же, как и морфин, обладает болеутоляющими и расслабляющими свойствами, только выражены они значительно меньше. Кроме того, кодеин воздействует на кашлевый центр, уменьшая его возбудимость. В целом, кодеин используется и как противокашлевое средство, и как анальгетик. Он содержится в препаратах «Коделак», «Коделмикст», «Нурофен плюс» и других. Применяется внутрь в виде таблеток или сиропов. Несмотря на меньшее влияние на организм, чем то, которое оказывает морфин, употребление сверхвысоких доз кодеиносодержащих препаратов также может вызывать эйфорию, а длительное применение таких препаратов формирует сильнейшую зависимость. Кроме того, употребление кодеина приводит к угнетению дыхательной системы, тошноте и рвоте, синдрому отмены.

Алкалоид тебаин в чистом виде никак не используется в терапевтических целях. По своему действию из всех опиумных алкалоидов он максимально удален от морфина, представляет собой судорожный яд, а не наркотик. Тем не менее, в смеси с другими алкалоидами входит в состав медицинского опиума – омнопона и применяется в тех же случаях, что и морфин.

Наркотин, как и морфин, был выделен в начале XIX века. По своим свойствам напоминает кодеин и используется в качестве противокашлевого средства. Наркотин так же, как и другие опиумные алкалоиды, вызывает зависимость, синдром отмены, угнетает дыхательную систему, приводит к аритмии.

Папаверин – последний из основных алкалоидов опия – используется в качестве спазмолитического средства. Также применяется гипертониками для снижения артериального давления. Входит в состав препарата «Папазол». Папаверин меньше других алкалоидов оказывает влияние на центральную нервную систему человека. Он воздействует на гладкую мускулатуру организма, расслабляет стенки внутренних органов и сосудов.

Алкалоиды и препараты опия подлежат строгому контролю на территории Российской Федерации и многих других стран. Ни один препарат, содержащий смесь алкалоидов опия или алкалоиды в чистом виде, нельзя отпускать из аптек без рецепта врача.

Передозировка препаратами с алкалоидами опия

Так как алкалоиды опия являются сильнодействующими веществами, то передозировка препаратами на их основе – частое и опасное явление. В целом отравление любыми опиоидами имеет похожие симптомы. У человека при передозировке наблюдается сонливость вплоть до комы, это происходит из-за сильнейшего угнетения центральной нервной системы организма. Зрачки сужаются и перестают реагировать на свет, вследствие чего ухудшается зрение. Из-за угнетения дыхательного центра у человека нарушается дыхание вплоть до его полной остановки. Среди других признаков передозировки препаратами с алкалоидами опия можно наблюдать тошноту, рвоту, нарушение сердечного ритма, головокружение и обмороки, бледность кожи. При тяжелых отравлениях возникают судороги и острое повреждение легких.

Человека с отравлением препаратами, содержащими алкалоиды опия, необходимо немедленно отправить в больницу. К нему не применяют промывание желудка и не назначают активированный уголь. Методов быстрого выведения таких препаратов из организма не существует. Больному внутривенно вводят препараты, которые назначают исходя из имеющихся симптомов.

Важно понимать, что если передозировка морфином случилась у наркозависимого, который употребляет героин, мефедрон и другие наркотики на основе опия, то медицинское симптоматическое лечение не поможет ему побороть зависимость и не спасет от дальнейших передозировок, которые в случае с опиумом не редкость. Таким пациентам необходимо наркологическое лечение и дальнейшая реабилитация в специальном центре, которая занимает не меньше года.

4. Классификация препаратов алкалоидов

Большинство алкалоидов имеют гетероциклическую структуру и лишь у некоторых атом азота не входит в цикл. Поэтому химическую классификацию алкалоидов осуществляют по структуре азотсодержащей части молекулы.

Наиболее широко применяют в медицинской практике препараты алкалоидов – производных гетероциклов пиперидина (лобелин), хинолизина (цитизин, пахикарпин), тропана (атропин, скополамин, кокаин), пирролизидина (платифиллин), хинолина (хинин), бензил – и фенантренизохинолина (сальсолин, сальсолидин, папаверин, морфин, кодеин), индола (физостигмин, стрихнин, секуринин, резерпин), имидазола (пилокарпин), пурина (кофеин, теобромин, теофиллин). Из ациклических алкалоидов наибольшее применение в медицине имеют сферофизин (алифатическое соединение) и эфедрин (ароматическое производное).

5. Алкалоиды – производные фенантренизохинолина

Алкалоиды морфин, кодеин и тебаин сходны по химической структуре.

Они представляют собой N-метилпроизводные морфинана, конденсированного с фурановым циклом, В молекуле морфина содержатся две гидроксильные группы, одна из которых имеет фенольный характер (в ароматическом ядре), а другая — спиртовой. Кодеин представляет собой монометиловый эфир морфина, а тебаин отличается меньшей степенью гидрирования фенантренового ядра и имеет две метоксильные группы в молекуле. В опии содержатся очень малые количества кодеина (0,2 – 2 %), поэтому его получают полусинтетическим методом из морфина путем метилирования. При использовании для этой цели различных метилгалогенидов, диметилсульфата образуется смесь различных метилпроизводных, в том числе четвертичных аммониевых соединений, последующее разделение которых очень сложно.

В. И. Родионовым и д. А. Шапошниковым предложен в качестве метилирующего агента для полусинтеза кодеина n-толуолсульфонат триметилфениламмония, который дает выход более 90% и практически исключает образование четвертичных аммониевых соединений.

n-Толуолсульфонат триметилфениламмония получают по схеме:

Затем метилируют морфин:

кодеин n-толуолсульфонат натрия диметиланилин

Помимо алкалоидов опия, в медицине применяют также некоторые синтетические их аналоги, исходными продуктами для получения которых служат морфин и тебаин. Фармакопейными препаратами из них являются этилморфина гидрохлорид.

Этилморфин получают подобно кодеину из морфина, действуя на него этилирующими агентами (диатилсульфатом или этилбромидом).

А.М. Беркенгейм и С.И. Лурье предложили способ получения этилморфина с помощью этилового эфира n-толуосульфокислоты:

CH3C6H4SO3C2H5

Фармакопейными препаратами алкалоидов — производных морфинана и их синтетических аналогов служат либо основания, либо соли хлористоводородной или фосфорной кислоты. В виде основания применяют только кодеин. Морфин и этилморфин применяют в виде гидрохлоридов, а кодеин — в виде фосфатов. Все препараты представляют собой кристаллогидраты. Они содержат 2/3 молекулы кристаллизационной воды.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1:25 в холодной и 1: 1 в кипящей), трудно растворим в спирте (1:50). Не совместим, со щелочами. Растворы стерилизуют при 100° в течение 30 минут, для стабилизации прибавляют 0,1 н. раствор соляной кислоты до рН 3,0—3,5.

Морфин является основным представителем группы анальгезирующих веществ, т. е. средств, вызывающих понижение болевой чувствительности без выключения сознания и существенных изменений других видов чувствительности, Он оказывает слабый снотворный эффект, более выраженный при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Анальгезирующее действие сопровождается развитием эйфории, что обусловливает возможность возникновения болезненного пристрастия (наркомании), ведущего к хроническому отравлению (морфинизм).

Способность вызывать наркоманию присуща в той или иной степени другим близким к, морфину опийным алкалоидам, а также их полусинтетическим и синтетическим аналогам (этилморфина гидрохлорид, текодин, фенадон, промедол и др.). В связи с этим принято эту группу анальгетиков называть «наркотические анальгетики».

По современным представлениям, анальгезирующее действие морфина связано с его угнетающим влиянием на таламические области и затруднением передачи болевых импульсов к коре головного мозга.

Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы (В. В. Закусов), усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость дыхательного и кашлевого центров. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейн-Стокса и последующую остановку дыхания.

Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов с возможным появлением брадикардии. Он вызывает также возбуждение рвотного центра.

Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта, повышается, тонус сфинктеров мочевого пузыря, усиливаются сокращения желчевыводящих путей и матки, повышается тонус мускулатуры бронхов.

Основной обмен под влиянием морфина понижается, температура тела падает.

Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении, действие развивается через 10—15 минут при введении под кожу и через 20—30 минут после перорального введения. Действие однократной дозы продолжается 3—5 часов.

Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, при сильной одышке, связанной с острой сердечной недостаточностью.

Морфином пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом.

Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка и язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря.

Назначают морфии под кожу (взрослым обычно по 1 ил 1 % раствора), внутрь (0,01—0,02 г в порошках или в каплях), иногда в виде свечей (0,01 г). детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001—0,005 г на прием.

При применении морфина могут наблюдаться тошнота, рвота (особенно после наркоза), запор, угнетение дыхания. Для уменьшения побочных явлений назначают часто одновременно с морфином атропин (или другие холинолитические средства).

Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,02 г, суточная 0,05 г. детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г и ампулы по 1 ил 1 % раствора.

Хранение: список А, В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.

В связи со способностью вызывать наркоманию морфин и другие наркотические анальгетики отпускаются и применяются с ограничениями.

Метилморфин. Алкалоид, содержащийся в опии; получается также полусинтетическим путем.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим в холодной воде (1:150), растворим (1:17) в горячей воде, легко растворим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию.

По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие свойства выражены значительно слабее; сильно выражена способность уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-кишечного тракта, однако может вызывать запоры.

Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании со снотворными и бромидами назначают также как успокаивающее средство.

Входит в состав микстуры Бехтерева.

Назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01—0,02 г на прием; детям старше 2- лет—по 0,001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Кодеин применяют только по назначению врача. Описаны случаи кодеинизма – привыкания и пристрастия к кодеину.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г детям-до 2 лет кодеин не назначают.

Выпускается в виде порошка и таблеток (по 0,015 г) Входит в состав следующих комбинированных таблеток;

Кодтерпин, котермопс, коделак, которые назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2—3 раза а день.

Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список В.

Порошок — в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки — в защищенном от света месте.

8. Этилморфина гидрохлорид

Получается полусинтетическим путем из морфина.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде (1: 12) и спирте (1:25).

По общему действию на организм близок к кодеину.

Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулезе легких и т. п. Дозы для взрослых 0,01—0,03 г на прием.

Детям старше 2 лет назначают по 0, 001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.

Этилморфин гидрохлорид имеет широкое применение к офтальмологической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным отеком конъюнктивы; препарат способствует успокоению болей и рассасыванию экссудатов при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспалении радужной оболочки и других заболеваниях глаз.

Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с назначения 1—2% растворов или мази, затем концентрацию растворов постепенно увеличивают до 6-8-10%.

При прописывании растворов в концентрация свыше 8% следует ставить в рецепте восклицательный знак, указывающий на правильность назначенной концентрации.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г. суточная 0,1 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по- 0,01 и 0,015 г –

Хранение: список А, в хорошо укупоренной таре оранжевого стекла; таблетки — в защищенном от света месте.

Здоровье людей- один из основных факторов прочности государства и семьи, ускорения научно технического процесса, бесценный дар природы. Не последнюю роль в здоровье человека играет наука «Фармацевтическая химия». Изучение всех свойств лекарственных препаратов и характера действия их на организм поможет нам избавиться от многих заболеваний.

Читайте также:  Авексима инструкция по применению

Список использованной литературы

1. Г.А. Мелентьева, Л.А. Антонова «Фармацевтическая химия». – Москва – 1985 г.

2. В.Г. Жиряков «Органическая химия». – Москва – 1986 г.

3. В.Г. Белихов «Фармацевтическая химия». – Москва: Медпресс Инфо, 2007 г.

4. В.В. Закусов. Фармакология,2 изд., М., 1966;

5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства, 7 изд., ч. 1, М., 1972.

“>

Якутина Светлана
Якутина Светлана
Эксперт проекта ProSosudi.ru
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (No Ratings Yet)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *